帕克替尼( pacritinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗血小板计数显著降低的成人患者的原发性和继发性骨髓纤维化。骨髓纤维化（MF）是一种罕见的疾病，其特征是造血异常和骨髓纤维化。
帕克替尼的作用机制为帕克替尼是一种口服激酶抑制剂，具有抗野生型Janus相关激酶2（JAK2）、突变型JAK2的活性V617F和FMS样酪氨酸激酶3（FLT 3），它们有助于许多细胞因子和生长因子的信号传导，这些细胞因子和生长因子对造血和免疫功能很重要。MF通常与JAK2信号失调有关。与JAK3和TYK2相比，帕克替尼对JAK2具有更高的抑制活性。在临床相关浓度下，帕格瑞替尼不抑制JAK1。帕格瑞替尼对其他细胞激酶（如CSF1R和IRAK1）表现出抑制活性，其临床相关性未知。
帕克替尼以剂量依赖性方式（离体）抑制来自健康受试者的扩增红系祖细胞中信号转导和转录激活因子5（stat 5）蛋白的磷酸化。给予单剂量400 mg帕格瑞替尼对健康受试者全血中白细胞介素-6诱导的STAT3磷酸化有适度抑制作用。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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