【适应症】
本品是一种激酶抑制剂,适用于治疗中危或高危原发性或继发性(真性红细胞增多症后或原发性后血小板增多症)且血小板计数低于50× 109/L的骨髓纤维化成人患者。
【推荐剂量】
每次200mg,口服,每日2次
【不良反应】
最常见的(≥20%)不良反应是腹泻,血小板减少、恶心、贫血和外周水肿
【药理作用】
本品是一种口服激酶抑制剂,具有针对野生型Janus相关激酶 2(JAK2)、突变JAK2V617F、FMS样酪氨酸激酶 3 (FLT3)和白细胞介素1受体相关激酶-1(IRAK1)活性,它们有助于传导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子。本品也是一种激活素A受体,1 型/激活素受体样激酶 2 (ACVR1/ALK2)抑制剂。
MF通常与 JAK2 信号转导失调有关。在临床相关浓度下,本品不抑制JAK1。与JAK3 和 TYK2相比,本品对 JAK2 具有更高的抑制活性。本品对其他细胞激酶具有抑制活性,例如作为集落刺激因子1受体(CSF1R),其在骨髓纤维化临床相关性未知。
【贮藏】
-在室温下储存,低于30°C(86°F)。
-存放在原包装中,保持瓶子紧闭并避光。
参考链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/208712s001lbl.pdf