帕克替尼( pacritinib)属于激酶抑制剂类药物,它通过阻断异常蛋白质的作用来阻止癌细胞繁殖,这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。帕克替尼用于治疗患有某些类型骨髓纤维化,其中骨髓被疤痕组织取代并导致血细胞生成减少。
帕克替尼常见副作用包括腹泻(48%)、血小板减少症(34%)、恶心(32%)、贫血(24%)、外周水肿(20%)、呕吐(19%)、头晕(15%)、发热(15%)、鼻出血(12%)、呼吸困难(10%)
、瘙痒(10%)、上呼吸道感染(10%)、咳嗽(8%)等。
帕克替尼主要通过CYP3A4同工酶代谢,帕克替尼是主要的循环成分,其药理活性主要归因于母体分子。人体全血中的两种主要代谢物M1和M2分别占母体药物暴露量的9.6%和10.5%。帕克替尼的平均稳态表观清除率为2.09升/小时(33.1%),平均有效半衰期为27.7小时。健康成年受试者单次口服放射性标记的帕克替尼400 mg后,87%的放射性在粪便中回收,6%在尿液中回收。粪便中无未改变药物排出,尿液中有0.12%的未改变药物排出。在每日两次服用200 mg的MF患者中,帕克替尼稳态表观分布容积的中位数(范围)为229 L(156至591 L),帕克替尼的血浆蛋白结合率约为98.8%。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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