苯磺酸氨氯地平口服溶液(amlodipine besylate)说明书

一．适应症和用法

苯磺酸氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，可单独使用或与其他抗高血压和抗心绞痛药物联合使用，用于治疗:

1.高血压

苯磺酸氨氯地平片适用于治疗高血压、降低血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。

2.冠状动脉疾病

慢性稳定型心绞痛

血管痉挛性心绞痛（普氏或变异型心绞痛）

无心力衰竭或射血分数

二.剂量和用法

成人推荐起始剂量:每日一次5毫克，最大剂量为每日一次10毫克。

小型、脆弱或老年患者或肝功能不全患者可从每日一次2.5 mg开始。

儿科起始剂量:2.5毫克至5毫克，每日一次。

重要限制:尚未在儿科患者中研究每日超过5 mg的剂量。

三.剂型和强度

片剂:2.5毫克、5毫克和10毫克。

四.禁忌症

对氨氯地平的已知敏感性

五.警告和注意事项

1. 低血压。症状性低血压是可能的，特别是在严重主动脉狭窄的患者中。由于作用是逐渐开始的，因此不太可能出现急性低血压。

 2. 心绞痛或心肌梗死增加。在开始服用苯磺酸氨氯地平片或增加其剂量后，尤其是在患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者中，会出现心绞痛恶化和急性心肌梗死。

3. 肝功能衰竭患者。由于苯磺酸氨氯地平片在肝脏中大量代谢，肝功能受损患者的血浆消除半衰期（t1/2）为56小时，因此在给严重肝功能受损患者服用氨氯地平时，请缓慢滴定。

六..不良反应

氨氯地平最常见的不良反应是水肿（1.8-10.8%）、头痛（7.3%）、疲劳（4.5%）、心悸（0.7-4.5%）、头晕（1.1-3.4%）、恶心（2.9%）、腹痛（1.6%）、嗜睡（1.4%）、乏力症（1-2%）、瘙痒（1-2%）、皮疹（1-2%）、肌肉痉挛（1-2%）、男性性功能障碍（1-2%）等。

七..在特定人群中使用

儿科:对6岁以下患者的影响尚不清楚。

老年:在剂量范围的低端开始给药。

八.作用机制

氨氯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），可抑制钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶和非二氢吡啶结合位点都结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过特定的离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性抑制钙离子跨细胞膜内流，对血管平滑肌细胞的作用大于对心肌细胞的作用。可以检测到负性肌力作用在试管内但是在治疗剂量下，这种作用在健康动物身上还没有发现。氨氯地平不影响血清钙浓度。在生理pH范围内，氨氯地平是一种电离化合物（pKa=8.6），其与钙通道受体的动力学相互作用的特征是与受体结合部位的结合和解离速率逐渐加快，从而逐渐起效。氨氯地平是一种外周动脉血管扩张剂，直接作用于血管平滑肌，导致外周血管阻力降低和血压下降。

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