内胆管癌(一种肝内胆管的侵袭性癌症)的发病率在世界范围内不断增加。手术是主要的治疗选择,但高达三分之二的患者有疾病复发。肝内胆管细胞癌患者的5年总生存率低于8%,在晚期患者中,中位总生存率约为1年。一线吉西他滨-顺铂失败后,FOLFOX(氟尿嘧啶、醛氢叶酸和奥沙利铂)是公认的二线治疗标准;然而,疗效适中,客观反应率为5%,中位总生存期为6.2个月。

福巴替尼(futibatinib)是一种高选择性、不可逆的fgfr 1–4抑制剂。与可逆ATP竞争性抑制剂不同,它与FGFR激酶结构域P-环结构中的保守半胱氨酸残基形成共价加合物。结合的不可逆性质及其独特的结合位点,使futibatinib比培米加替尼和infigratinib对靶向耐药突变更不敏感。在临床前实验中,与其他FGFR抑制剂,此外,用futibatinib治疗出现的耐药克隆较少。来自1期研究和病例系列的临床数据为这些发现提供了支持,并显示了futibatinib对以下患者的持续临床益处FGFR-既往FGFR抑制剂治疗后出现疾病进展的变异胆管癌。
来自多国1–2期研究的剂量递增部分的数据和一项日本1期研究确定每天一次口服20 mg futibatinib作为2期研究的推荐剂量。在重度预处理的晚期癌症患者中,FGFR-变异的肿瘤。在该研究的多国1期剂量扩大部分中,肝内胆管细胞癌患者的活性显著FGFR2融合或重排,25.4%的患者有反应。
福巴替尼(futibatinib)由于刚刚在国外上市,目前并没有在中国上市,具体价格目前还不明确,敬请期待。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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