曲格列汀（Trelagliptin）的疗效

曲格列汀（Trelagliptin）是一种DPP-4的选择性抑制剂，用于治疗二型糖尿病糖尿病，可以每周给药一次，这与其每天给药一次的其他类别批准药物不同。在日本，已经进行了临床试验，通过与批准的药物——阿格列汀进行比较来检测曲拉列汀的有效性，结果表明，每周一次的曲拉列汀表现出与每天一次的阿格列汀相似的有效性和安全性，这表明曲拉列汀可能是一种需要每周给药一次的有用的新型抗糖尿病药物。

一项双盲安慰剂对照平行设计研究的结果示，在该研究中，向进行了饮食治疗和/或运动治疗但血糖控制不充分的二型糖尿病病患者施用12. mg、25mg、50mg、100mg和200mg的曲格列汀，持续12周(早餐前每周一次)。安慰剂组和曲格列汀组的基线HbA1c均值(标准差)分别为8.15%±0.95%、8.18%±0.89%、7.99%±0.77%、8.07%±0.86%、8.41%±0.97%和7.84%±0.76%。

在治疗期结束时，相对于基线的HbA1c (NGSP值)变化量的最小二乘均值，对于安慰剂和曲格列汀分别为0.35(0.068)%、-0.37(0.068)%、-0.32(0.070)%、-0.42(0.070)%、-0.54(0.068)%和-0.55(0.069)%。与安慰剂组相比，在每个曲拉列汀组中观察到HbA1c显著降低。

曲格列汀主要通过肾脏排泄。细胞色素(CYP) P450相关的代谢可以忽略不计。在测试的CYP底物中没有观察到明显的药物相互作用。临床相互作用研究结果表明，格列美脲或二甲双胍对曲拉列汀的药代动力学没有临床相关影响。体外研究表明，在推荐剂量100mg曲格列汀达到的浓度下，曲格列汀既不抑制也不诱导CYP 450异构体。

曲格列汀原研药还没在国内获得国家药品监督管理局的批准上市，因此也没有进入医保范围。武田制药厂研发生产的曲格列汀原研药价格在2500人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。也有其他国家生产的仿制药，孟加拉药厂生产的曲格列汀仿制药的价格在950人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国外的曲格列汀仿制药与国外的原研药的药物成分基本一致，患者可以根据需求通过正规途径自行选择购买。