商品名为Ojjaara的莫洛替尼（Ojjaara）是一种用于治疗患有贫血的成人的中度或高危骨髓纤维化（MF）的抗癌药物，它是Janus激酶JAK1和JAK2的抑制剂，作为ATP竞争剂，IC50值分别为11和18nM。该抑制剂对包括JAK3在内的其他激酶的活性明显较低，通过口服的方式给药。莫洛替尼于2023年9月在美国获批医疗用途。
莫洛替尼是野生型JAK1和JAK2以及突变体JAK2V617F的三磷酸腺苷竞争性抑制剂，有助于对造血和免疫功能重要的几种细胞因子和生长因子的信号传导。与JAK家族的其他成员-JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）相比，莫洛替尼及其主要的人类循环代谢物M21对JAK2具有更高的抑制活性。莫洛替尼和M21还抑制激活素A受体1型(ACVR1)，也称为激活素受体样激酶2 (ALK2)，随后抑制肝铁调素的表达并增加铁的利用率，导致红细胞生成增加。失调的JAK信号也可能导致炎症和ACVR1,过度激活。
莫洛替尼抑制铁调素可增加循环铁和血红蛋白，并刺激骨髓中的红细胞生成。MF发病机制中涉及的分子途径之一是组成型激活和失调的Janus蛋白酪氨酸激酶(Janus信号转导和转录激活因子(STAT)信号，据信其驱动骨髓基质中促炎细胞因子的异常产生。MF中异常的JAK-STAT信号通路可能是也可能不是由JAK突变如JAK引起的。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
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