奎扎替尼（Quizartinib）适用于与标准阿糖胞苷和蒽环类抗生素诱导和阿糖胞苷巩固治疗联合使用，并作为巩固化疗后的维持单药治疗，用于治疗经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的试验检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓系白血病(AML)成年患者。在健康受试者中，片剂中奎扎替尼的平均(SD)绝对生物利用度为71% (7%)。在禁食条件下口服后，健康受试者中测得的奎扎替尼和AC886给药后的达峰浓度时间(中值Tmax)分别约为4小时和5-6小时。
奎扎替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂，奎扎替尼及其主要活性代谢物AC886以相当的亲和力与FLT3的三磷酸腺苷(ATP)结合结构域结合，并且在结合试验中与FLT3相比，两者对FLT3-ITD突变的亲和力低10倍。奎扎替尼和AC886抑制FLT3激酶活性，防止受体的自磷酸化，从而抑制下游FLT3受体信号传导并阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。奎扎替尼在FLT3-ITD依赖性白血病小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。体外研究表明，奎扎替尼是慢延迟整流钾电流IKs的主要抑制剂。
据了解，奎扎替尼原研药已经在海外上市，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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