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通过抑制酪氨酸激酶,妥卡替尼(tucatinib)发挥出抗肿瘤活性,可以减少HER-2阳性乳腺癌肿瘤的大小。在临床试验中,与单独施用的任一种药物相比,妥卡替尼和曲妥珠单抗的方案在体外和体内都显示出增强的活性。
在某些类型的乳腺癌中观察到HER-2基因的突变。妥卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应,从而导致恶性肿瘤。体外研究结果表明妥卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化,导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内,妥卡替尼可能通过相同的机制抑制HER-2表达肿瘤。
据了解,妥卡替尼原研药还没有在国内上市,因此也没有进入国内的医保范围,有需求的患者还无法在药房或医院等地购买到此药。在海外上市的欧洲版妥卡替尼原研药规格150mg*60片每盒的价格在7万2人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格昂贵。也有其他国家生产的妥卡替尼仿制药,老挝药厂生产的规格150mg*60片每盒的价格在6400人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格比原研药便宜很多,并且国外的仿制药与原研药的药物成分基本一致。
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