普拉替尼和塞普替尼的区别在哪

时间：2024.02.27作者：医学编辑王奕 浏览次数：475

普拉替尼（Pralsetinib）和塞普替尼（Selpercatinib）是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的口服高选择性RET抑制剂，其批准的加速批准是由于分别评估塞普替尼和普拉替尼的关键LIBRETTO-001和ARROW试验，用于治疗RET基因重排所致非小细胞肺癌（(NSCLC）患者的新型靶向疗法。尽管它们在适应症和作用机制上存在一些差异，但它们的疗效和不良反应相似。

普拉替尼被批准用于治疗具有RET基因突变的成年患者。这些突变包括非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌。普拉替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多个突变型或重排型的RET蛋白激酶。它通过抑制RET蛋白激酶的活性来阻断癌细胞的增殖和存活。普拉替尼在临床试验中显示出对RET基因突变相关癌症具有很好的疗效。它在治疗患有NSCLC和甲状腺癌的患者中表现出显著的抗肿瘤活性。

塞普替尼被批准用于治疗具有RET基因突变的成年患者。这些突变涉及甲状腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）和未分化甲状腺癌。塞普替尼也是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制多个突变型或重排型的RET蛋白激酶。塞普替尼也在临床试验中表现出对RET基因突变相关癌症的有效性。它在治疗患有甲状腺癌和NSCLC的患者中取得了令人满意的结果。

这两种药物均显示出对脑转移瘤的疗效，并主要通过肝脏代谢由CYP3A4代谢。塞普替尼最常见的3级或4级不良反应是高血压、ALT水平升高和AST水平升高，而普拉替尼的不良反应是中性粒细胞减少、高血压和贫血。安全性特征显示了严重程度和耐受性的相似性，但建议对服用塞普替尼的患者的QT延长进行额外监测，与服用普拉替尼的患者的间质性肺病或肺炎风险相比。

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