图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂,作用靶点主要是HER2(人类表皮生长因子受体2),用于治疗某些类型的不可切除/转移性HER-2阳性乳腺癌。图卡替尼于2020年4月在美国上市,2020 年 8 月在澳大利亚上市,以及2021年2月在欧盟获批用于医疗用途。
在某些类型的乳腺癌中观察到HER-2基因突变。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。1HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应,从而导致恶性肿瘤。体外研究结果显示,图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化,导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼可能通过相同的机制抑制HER-2表达肿瘤。通过抑制酪氨酸激酶,图卡替尼发挥抗肿瘤活性,缩小HER-2阳性乳腺癌肿瘤的大小。在临床试验中,图卡替尼和曲妥单抗与单独施用的任一药物相比,在体外和体内均显示出增强的活性。这个药孟加拉有仿制药,孟加拉珠峰制药零售价格150mg30粒6000元左右。孟加拉齐斯卡制药零售价格150mg30粒4500元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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