达沙替尼(Dasatinib)是一种口服的多激酶抑制剂,用于治疗费城染色体(Ph)阳性的白血病。Ph是在慢性髓细胞性白血病(CML)和急性淋巴细胞性白血病(ALL)患者中发现的染色体异常,其中ABL酪氨酸激酶和断裂点簇区(BCR)基因转录嵌合蛋白BCR-ABL。BCR-ABL与ABL酪氨酸激酶不受控制的活性有关,并与CML和15-30%所有病例的发病机理有关。

达沙替尼还抑制一系列与癌症有关的激酶,包括几种SRC家族激酶。与用于治疗CML和Ph阳性ALL的另一种酪氨酸激酶伊马替尼不同,达沙替尼抑制ABL激酶结构域的活性和非活性构象。此外,BCR-ABL激酶结构域的突变可能导致伊马替尼治疗期间的复发。由于达沙替尼不会与这些突变中涉及的一些残基相互作用,因此该药物的使用代表了对伊马替尼耐药癌症患者的一种治疗替代方案。
达沙替尼原研药已经在国内上市并且纳入医保,目前仅限符合条件的患者进行报销,常见的规格50mg*60片每盒的价格可能在1万人民币左右,海外的原研药价格更加昂贵。在海外也出售达沙替尼仿制药,药物成分与国内、外出售的药物成分基本一致,但价格便宜,如印度药厂生产的规格50mg*60片每盒的价格可能在几百人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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