瑞司美替罗（resmetirom）完整官方用药说明书详解

文章摘要：瑞司美替罗（resmetirom）是美国FDA批准的甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂，主要用于治疗伴有F2—F3期肝纤维化的非肝硬化性代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。

一、药品基本信息

- 通用名称：瑞司美替罗（Resmetirom）

- 商品名称：Rezdiffra

- 药物类别：THR-β选择性激动剂

- 生产企业：Madrigal Pharmaceuticals

- 给药方式：口服片剂

二、适应症

瑞司美替罗用于联合饮食和运动治疗成年非肝硬化性MASH患者，适用肝纤维化程度为F2—F3期。该适应症通过加速批准程序获批，仍需确证性研究验证临床获益。失代偿期肝硬化患者应避免使用。

三、用法用量

根据实际体重（ABW）确定每日剂量：

1. 体重＜100kg：每日一次，每次80mg。

2. 体重≥100kg：每日一次，每次100mg。

3. 可随餐或空腹服用，整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

4. 漏服后无需补服，按照下一次规定时间继续服药。

四、特殊情况剂量调整

合用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）时，需要降低剂量：体重＜100kg调整为每日60mg；体重≥100kg调整为每日80mg。强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）不建议合用。

四、禁忌与重要警告

未列出正式禁忌症，但需要关注肝毒性、胆囊相关不良反应及药物相互作用。治疗期间应监测肝功能；怀疑药物性肝损伤时应停药并继续监测。出现胆结石或急性胆囊炎相关症状时，应及时检查，必要时暂停治疗。

五、警告与注意事项

1. 肝毒性：可能出现肝功能异常，治疗期间需要监测肝酶及胆红素。

2. 胆囊相关反应：可能发生胆结石、胆囊炎及胆道梗阻，出现右上腹疼痛、发热等表现时需要及时检查。

3. 药物相互作用：可能增加部分他汀类药物的血药浓度，合用时需要调整剂量。

4. 妊娠及哺乳：妊娠期安全性资料有限，哺乳期间也应评估潜在风险。

六、常见不良反应

临床研究中报告的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。部分患者可能出现肝功能指标升高及胆囊相关不良事件。

七、药物相互作用

瑞司美替罗可能增加阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀的暴露量，因此合用时需要按照说明书限制他汀类药物剂量。此外，应避免与强效CYP2C8抑制剂合用。

八、储存条件

Rezdiffra应在20℃—25℃室温环境下保存，允许15℃—30℃短暂偏离。无需冷藏或冷冻，建议保留原包装，避免高温、潮湿及阳光直射。

总体而言，瑞司美替罗为F2—F3期MASH患者提供了新的药物治疗选择，但不能替代饮食管理和运动干预。治疗期间应重视肝功能、胆囊情况及药物相互作用。

参考资料：DailyMed：REZDIFFRA药品说明书https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e67ea09f-a840-439c-86c8-f98585f978b2

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年11月2日