文章摘要:瑞波西利(Ribociclib)是一种口服靶向抗癌药物,并非传统化疗药。它通过抑制CDK4/6蛋白活性,阻断乳腺癌细胞周期,主要用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌。
瑞波西利商品名为Kisqali,由诺华制药研发,属于细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。与传统化疗药物不同,瑞波西利并不是通过直接损伤DNA来杀伤肿瘤细胞,而是针对特定细胞周期调控蛋白发挥作用。
在部分乳腺癌细胞中,CDK4/6与细胞周期蛋白D结合后被激活,使Rb蛋白发生磷酸化,促进细胞从G1期进入S期。瑞波西利能够抑制CDK4/6活性,减少Rb蛋白磷酸化,使肿瘤细胞停留在G1期,从而抑制癌细胞增殖。
瑞波西利主要用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌,包括:
- 早期乳腺癌:联合芳香化酶抑制剂,用于符合条件的高复发风险患者辅助治疗。
- 晚期乳腺癌:联合芳香化酶抑制剂进行初始内分泌治疗。
- 转移性乳腺癌:联合氟维司群,用于符合适应症的患者。
传统化疗主要通过损伤DNA、干扰微管或抑制细胞分裂杀伤肿瘤细胞。瑞波西利则主要抑制CDK4/6靶点,阻断细胞周期进程。不过,靶向药物并不意味着没有副作用,瑞波西利也可能引起中性粒细胞减少、肝功能异常及QT间期延长。
瑞波西利通常与内分泌治疗药物联合使用,例如来曲唑、阿那曲唑或氟维司群。部分患者还需要联合卵巢功能抑制治疗。
参考资料:FDA:Ribociclib药物批准及临床应用信息https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/ribociclib-kisqali
作者:王奕|药得医学编辑团队
医学审核:马志娟|药得医学审核团队
更新日期:2026年10月30日
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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