司美替尼/科赛优完整用药说明书包含哪些核心内容

摘要：司美替尼（Selumetinib）是一种 MEK1/2 抑制剂，主要用于治疗符合适应证的1型神经纤维瘤病（NF1）相关丛状神经纤维瘤。用药前需了解适应证、剂量计算、不良反应、储存要求及特殊人群注意事项。

一、药品基本信息与适应症

硫酸氢司美替尼胶囊的通用名称为司美替尼，英文名称为 Selumetinib，商品名为 KOSELUGO、科赛优。该药属于口服靶向药物，主要通过抑制细胞内特定信号通路发挥作用。

司美替尼用于治疗1岁及以上、患有1型神经纤维瘤病（NF1），且存在有症状、无法手术切除的丛状神经纤维瘤患者。并非所有NF1患者都需要使用该药，是否符合治疗条件应结合肿瘤位置、症状、手术可行性及整体病情判断。不同国家和地区的获批适应证可能有所区别，应以当地现行说明书为准。

二、司美替尼的用法用量

（1）司美替尼胶囊的常规推荐剂量为每平方米体表面积25mg，每日2次，两次间隔约12小时，可随餐或空腹服用。实际剂量需要根据体表面积及处方确定，不宜自行计算或调整。对于体表面积不同的患者，推荐剂量可能不同。

体表面积为0.70–0.89平方米时，常见推荐剂量为每次20mg、每日2次；

体表面积为1.50–1.69平方米时，常见推荐剂量为每次40mg、每日2次。

具体剂量表及适用范围应以所使用产品的官方说明书为准。

（2）中度肝功能损害患者可能需要调整剂量，重度肝功能损害患者的剂量应由医生依据说明书和临床情况评估。

（1）服药时，胶囊应整粒用水吞服，不可打开、咀嚼或压碎。若使用口服颗粒剂，应按照相应说明书与规定的软食混合，并在规定时间内服完。服药后如发生呕吐，不要自行补服一剂，应按原定时间继续下一次用药。

三、常见不良反应及用药监测

司美替尼常见不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、口腔炎、头痛、甲沟炎和瘙痒等。出现不良反应不代表必须立即停药，但应及时告知医生，由医生判断是否需要对症处理、调整剂量或暂停治疗。

治疗期间还应关注心脏功能、眼部异常及肌酸磷酸激酶等相关指标。若出现视力变化、明显肌肉疼痛、严重腹泻或心脏相关症状，应及时就医。具体监测项目和频率需依据说明书及个体情况确定。

四、储存方法

司美替尼通常应在20℃至25℃下保存，允许温度偏差为15℃至30℃。药品应放在原瓶内保存，保持瓶盖紧闭，不要取出瓶内干燥剂，并注意防潮。应避免儿童接触，具体储存要求以药品包装及当地说明书为准。

五、特殊人群用药注意事项

女性在治疗期间及最后一次给药后1周内，应避免母乳喂养；有生育能力的女性应在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性患者，也应在相应治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。备孕、妊娠或哺乳期患者应提前告知医生，评估治疗风险。

六、司美替尼的作用机制

司美替尼能够抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2），进而影响RAF-MEK-ERK信号通路。在NF1相关丛状神经纤维瘤中，该通路异常活跃可能促进细胞增殖。抑制MEK1/2有助于调节相关信号传导，从而控制部分患者的肿瘤生长。

参考资料：Koselugo 官网说明书https://alexion.us/-/media/alexion_global/documents/regulatory/north-america/usa/2025/koselugo_uspi.pdf