恩美曲妥珠单抗(Ado-trastuzumab emtansine)其中一项耐药机制是缺氧,缺氧是癌症的常见标志。 因为它调节受体蛋白的运输,可能对靶向治疗产生负面影响,临床研究中观察到缺氧导致小窝蛋白-1从细胞质小泡转移到质膜,随后导致细胞对药物的摄取不良。

可用于对抗对恩美曲妥珠单抗产生耐药性的替代药物是ARX788,这是一种新型的抗HER2抗体药物偶联物。目前对恩美曲妥珠单抗产生耐药性的细胞过表达了Yes,这反过来激活了EGFR、PI3K,临床研究中建议同时使用Yes和HER2抑制剂,试图更好地对抗对恩美曲妥珠单抗产生的耐药性。另一种被发现能够克服耐药性的药物是SYD985,第二代抗体-药物偶联物。双氢青蒿素增加了恩美曲妥珠单抗对微管和整体侵袭性耐药HER2肿瘤的影响。这是临床研究中表达的恩美曲妥珠单抗的耐药结果,如果患者出现耐药,请及时告知您的医生,不可自行调整药物剂量。
恩美曲妥珠单抗原研药已经在国内上市,并且进入医保范围,仅限符合条件的患者进行报销,规格100mg每盒的价格可能在2万人民币左右,此药属于严管药品。在海外上市恩美曲妥珠单抗原研药有土耳其版、欧洲版,规格100mg每盒的价格可能在3千-8千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国内、外出售的原研药的药物成分基本一致,目前还没有恩美曲妥珠单抗仿制药生产上市。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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