塞普替尼/塞尔帕替尼(Selpercatinib)、是一款选择性RET激酶抑制剂,最初由美国Loxo Oncology研发,研发代号为LOXO-292。Loxo Oncology后来被美国礼来公司(Eli Lilly and Company)收购,因此目前塞普替尼原研药的开发和商业化主要由礼来负责。美国市场商品名为Retevmo,主要用于治疗存在特定RET基因异常的相关肿瘤。FDA资料也显示,Retevmo由Eli Lilly and Company获批上市。
从研发背景来看,塞普替尼属于精准医疗领域具有代表性的RET靶向药,其研发重点并不是针对某一种组织来源的癌症,而是针对肿瘤中存在的RET基因融合或特定RET突变。也就是说,患者是否适合使用塞普替尼,关键在于肿瘤是否存在相应的RET基因异常,而不仅仅取决于肺癌、甲状腺癌等疾病名称。
目前塞普替尼主要用于RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、部分RET异常甲状腺癌以及存在RET基因融合的其他实体瘤等治疗领域。美国FDA已经批准其用于多种RET驱动肿瘤,相关说明书也强调需要根据肿瘤标本中的RET基因融合或特定RET突变选择患者。
总体而言,塞普替尼原研药的研发源于Loxo Oncology,目前由礼来公司负责开发和商业化。随着RET基因检测在精准肿瘤治疗中的应用不断增加,塞普替尼也逐渐成为RET阳性肿瘤的重要靶向治疗选择。
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参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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