布瑞索卡替/布伦索替布（brensocatib）靶向药专属抑制作用靶点

布瑞索卡替/布伦索替布（brensocatib）最核心的药理特点，就是针对二肽基肽酶1（DPP1，也称组织蛋白酶C，Cathepsin C）进行抑制。与传统抗炎药直接作用于炎症介质不同，布瑞索卡替是在中性粒细胞成熟过程中，从更上游环节限制多种中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs）的激活。将Brensocatib定义为一种竞争性、可逆性的DPP1抑制剂。

1、核心靶点是DPP1

DPP1主要参与中性粒细胞成熟过程中多种NSPs的激活。布瑞索卡替通过竞争性、可逆性抑制DPP1，使这些炎症相关蛋白酶的活化受到限制，从而降低中性粒细胞介导的炎症活动。

2、下游影响中性粒细胞弹性蛋白酶等蛋白酶

DPP1被抑制后，下游的中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）、组织蛋白酶G（CatG）以及蛋白酶3（PR3）活性都会受到影响。Brensocatib对DPP1的抑制能够降低这些NSPs的活性。

3、为什么针对DPP1具有特殊意义？

非囊性纤维化支气管扩张症是一种慢性气道炎症性疾病，中性粒细胞相关炎症在疾病过程中具有重要作用。反复炎症可能进一步损伤气道结构，因此布瑞索卡替选择从中性粒细胞蛋白酶激活的上游环节进行干预，与单纯缓解症状的药物存在机制上的区别。FDA目前批准Brinsupri用于12岁及以上NCFB患者。

4、属于较新的作用机制

DPP1抑制是布瑞索卡替区别于传统支气管扩张症治疗药物的重要特点。Brensocatib是首个获得FDA批准、采用这一作用机制的药物。 因此，布瑞索卡替也被认为是从“中性粒细胞炎症通路”进行疾病干预的重要新型药物。

关键词标签：布瑞索卡替 布伦索替布 Brensocatib DPP1抑制剂 DPP1靶点 CathepsinC 中性粒细胞 NE CatG PR3 支气管扩张症

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/217673s000lbl.pdf