艾代拉利司（idelalisib）的说明书以及用药指南

艾代拉利司（idelalisib）为PI3Kδ选择性激酶抑制剂，主要用于复发或难治性B细胞来源恶性肿瘤的治疗方案中，属于血液肿瘤靶向治疗药物。

1、适用于与利妥昔单抗（rituximab）联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者，尤其是因合并基础疾病较多，不适合单用利妥昔单抗治疗的患者。

2、不适用于任何一线治疗方案，包括CLL、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）及其他惰性非霍奇金淋巴瘤初治人群。

3、不建议与苯达莫司汀或利妥昔单抗进行不规范联合，也不推荐用于FL、SLL及惰性淋巴瘤的非标准联合治疗方案。

二、推荐剂量与给药方式

标准起始剂量为每次口服150mg，每日两次，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性反应。

1、在复发性CLL治疗中，常与利妥昔单抗联合使用，以增强对肿瘤细胞的控制作用。

2、在滤泡性淋巴瘤（FL）及小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）中，同样采用150mg每日两次的固定方案，用于既往接受≥2线系统治疗后的复发患者。

治疗周期通常为持续给药模式，强调长期疾病控制而非短期疗程设定。

三、不良反应与安全性特征

最常见不良反应（发生率≥30%）包括腹泻、肺炎、发热、疲劳、皮疹、咳嗽及恶心等，以消化道与感染相关反应为主。实验室异常主要表现为中性粒细胞减少、ALT升高及AST升高，提示骨髓抑制与肝功能负担风险。

感染相关风险在PI3Kδ抑制剂中较为突出，需关注肺炎等机会性感染发生可能性。皮肤及全身炎症反应也较常见，属于免疫调节相关不良反应谱。

四、药理作用机制

本品通过选择性抑制PI3Kδ通路，干预B细胞受体（BCR）信号转导系统。同时抑制CXCR4/CXCR5趋化信号轴，影响肿瘤细胞在淋巴结及骨髓微环境中的迁移与归巢。在肿瘤细胞中可诱导凋亡、抑制增殖，并降低细胞活力与黏附能力。通过破坏肿瘤微环境依赖性，使恶性B细胞更难维持生存优势，从而发挥抗肿瘤作用。

五、储存与使用条件

储存温度为20°C-30°C环境下保存。短途运输允许在15°C–30°C范围内波动。必须保存在原装容器中以保证稳定性。若药瓶密封破损或出现泄漏情况，应禁止继续使用。

关键词标签：艾代拉利司 Idelalisib PI3Kδ抑制剂 慢性淋巴细胞白血病 滤泡性淋巴瘤 小淋巴细胞淋巴瘤 血液肿瘤靶向药 利妥昔单抗联合治疗 B细胞淋巴瘤 抗肿瘤机制

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/zydelig