他拉唑帕利/他拉唑帕尼（泰泽纳）的药品说明书重点解读

一、药品基础名称信息

该药物英文通用名为Talazoparib，国内常用名包含他拉唑帕利、他拉唑帕尼，市面商品名定为泰泽纳（Talzenna）。此外还有甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊、托西酸他佐帕利等别称，临床交流、购药及病历记录中均会见到各类名称，本质为同一种药物。

二、临床适用病症

（1）晚期乳腺癌：针对存在有害或疑似有害种系 BRCA 基因突变，且 HER2 表达呈阴性的局部晚期、转移性成年乳腺癌患者，本品可作为单药开展治疗。

（2）前列腺癌：用于治疗携带同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者，需与恩扎卢胺联合使用。

三、用法与用量规范

1、用药前提：正式用药前，需通过基因检测明确患者是否存在 BRCA 突变或 HRR 基因突变，以此判定是否适用本品。

2、常规推荐剂量：乳腺癌单药治疗，每日口服 1mg；前列腺癌联合恩扎卢胺治疗，每日口服 0.5mg。两类病症均持续用药，直至病情进展或出现无法耐受的毒副作用。前列腺癌联合治疗患者，还需搭配 GnRH 类似物，或已完成双侧睾丸切除术。

3、阶梯式剂量下调：依据不良反应轻重可暂停用药或减量。乳腺癌分三次减量，依次为 0.75mg、0.5mg、0.25mg 每日；前列腺癌三次减量分别为 0.35mg、0.25mg、0.1mg 每日。若累计减量超过三次，需永久停药。

4、肾功能不全调整：中度肾损伤患者，乳腺癌常规服用 0.75mg / 日，前列腺癌服用 0.35mg / 日；重度肾损伤患者，乳腺癌服用 0.5mg / 日，前列腺癌服用 0.25mg / 日。

5、药物相互作用：本品不宜与 P - 糖蛋白抑制剂同用，若无法避免，需将剂量降至 0.75mg / 日。停用抑制剂后，间隔其 3-5 个药物半衰期，再逐步恢复原剂量，期间密切监测不良反应并及时调整方案。

四、主要不良反应表现

（1）乳腺癌单药治疗：发生率超 20% 的不良反应以血液指标异常和躯体不适为主，常见血细胞数值下降、转氨酶与血糖升高、血钙降低，同时伴随恶心、呕吐、乏力、脱发、腹泻、头痛、食欲减退等症状。

（2）前列腺癌联合治疗：发生率超 10% 的不良反应同样多见各类血细胞减少、身体疲惫、恶心、食欲下降，还易出现电解质紊乱、头晕、味觉异常、胆红素升高以及骨折等问题。

五、药品储存条件

日常储存环境温度需控制在 20℃-25℃，短期环境温度可在 15℃-30℃区间内小幅波动，无需冷藏，避光常温保存即可。

六、特殊人群用药注意事项

1、女性人群：处于哺乳期的女性，用药全程及末次服药后 1 个月内禁止哺乳，避免药物影响婴幼儿；有生育能力的女性，治疗阶段及停药后 7 个月内必须采取可靠避孕手段。

2、男性人群：该药物可能影响男性生育能力，若伴侣具备生育能力或已怀孕，男性患者在用药期间及停药后 4 个月内，需做好避孕措施。

七、药物作用机制

他拉唑帕利属于 PARP 抑制剂，可抑制参与 DNA 修复的 PARP1、PARP2 蛋白活性。对于 BRCA 等 DNA 修复基因存在缺陷的肿瘤细胞，药物会阻碍细胞 DNA 修复进程，促使 PARP 与 DNA 形成复合物，加剧 DNA 损伤，抑制肿瘤细胞增殖，最终诱导癌细胞凋亡，以此发挥抗肿瘤效果，该作用在乳腺癌肿瘤模型中也得到有效验证。

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参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/211651s008lbl.pdf