塞普替尼（睿妥）用法用量与每日剂量分配及疗程参考指南

一、标准用法用量

塞普替尼（Selpercatinib，商品名睿妥）是一种高选择性RET抑制剂，用于RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌等。根据患者体重进行剂量分层：体重<50kg的患者，每次120mg，每日两次；体重≥50kg的患者，每次160mg，每日两次。胶囊规格有40mg和80mg两种，需整粒吞服，不可压碎或咀嚼。

二、每日剂量分配与服药时间

每日两次意味着间隔12小时服药（例如早上8点和晚上8点），以维持平稳的血药浓度。不可为了图方便将两次剂量合并为一次服用（会显著增加毒性）。可随餐或空腹服用，但需保持一致的饮食模式（建议随餐以减少胃肠道刺激）。若漏服一次，在4小时内想起可补服；超过4小时则跳过该次，下次按原计划服用，不可双倍剂量。

三、疗程与长期用药

塞普替尼需长期服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。中位治疗持续时间在临床试验中超过24个月。每8-12周进行影像学评估（CT/MRI）。若达到完全缓解，仍建议继续治疗至少2年，因为停药可能导致复发。

四、剂量调整方案

当出现3级或4级不良事件时，暂停塞普替尼，待恢复至≤1级后以减量剂量重启。减量阶梯：

- 首次减量：原剂量的75%（例如体重≥50kg者从160mg减至120mg每日两次；体重<50kg者从120mg减至80mg每日两次）。

- 二次减量：原剂量的50%（80mg或60mg每日两次）。

- 三次减量：原剂量的25%（40mg或30mg每日两次）。若仍不耐受，永久停药。

常见需要减量的毒性包括高血压（收缩压>160mmHg）、QTc间期延长（>500ms）、肝酶升高（ALT>5倍正常上限）。

五、特殊人群用药

- 肝功能不全：轻度（Child-Pugh A）无需调整；中度（B）起始剂量减至原剂量的70%；重度（C）禁用。

- 肾功能不全：轻中度无需调整；重度（CrCl<30mL/min）减量至原剂量的50%。

- 老年患者（≥65岁）：无需调整剂量，但注意监测血压和QTc。

六、药物信息参考

根据药品价格信息，塞普替尼国内已上市并纳入医保，80mg×56粒每盒约两万多人民币；老挝仿制药40mg×120粒约两千多人民币。

关键词标签：塞普替尼 睿妥 Selpercatinib 用法用量 每日剂量 RET抑制剂

参考资料链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/213246s000lbl.pdf