在苹果酸舒尼替尼/索坦的说明书中的主要内容有哪些

一、基本信息

通用名称：舒尼替尼、Sunitinib

商品名称：SUTENT、索坦

剂型：口服胶囊

规格：12.5mg、25mg、37.5mg、50mg

二、适应症

舒尼替尼（Sunitinib）的适应症均围绕肿瘤血管生成与细胞信号通路异常展开。

1、胃肠道间质瘤（GIST），适用于对伊马替尼治疗失败或不耐受的成年患者。

2、晚期肾细胞癌（RCC），既包括晚期转移性患者，也包括肾切除术后高复发风险的辅助治疗人群。

3、晚期胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），用于不可切除或转移性高分化进展期患者的治疗。

三、用法用量

1、GIST与晚期RCC通常采用50mg每日一次的4/2周期方案，即连续服药4周后停药2周，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、肾癌术后辅助治疗同样采用该方案，但疗程通常设定为9个周期。对于pNET患者，推荐剂量为37.5mg每日持续服用，直至疾病进展。

说明书强调，可根据耐受性进行剂量递减或调整，以提高长期治疗安全性。

四、剂量调整规则

舒尼替尼允许根据不良反应进行逐级下调，如从50mg降至37.5mg，再至25mg。对于药物相互作用，强CYP3A4抑制剂或诱导剂可能显著影响血药浓度，因此需要谨慎合用或调整剂量。终末期肾病患者一般无需起始剂量调整，但后续仍需根据耐受情况进行个体化管理。

五、不良反应

常见反应包括疲劳、腹泻、口腔炎、恶心、食欲下降、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压及血小板减少等。此外，还可能出现感染风险增加、出血事件、味觉改变以及消化不良等情况。在上市后监测中，还观察到较少见但更严重的不良反应，如严重感染、横纹肌溶解、肾功能损害、瘘管形成以及伤口愈合不良等。

六、作用机制

舒尼替尼属于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可作用于VEGFR、PDGFR、KIT、FLT3及RET等多个关键通路，从而抑制肿瘤血管生成与肿瘤细胞增殖，是典型的抗血管生成靶向药物代表之一。

七、储存条件

舒尼替尼胶囊通常需在20℃至25℃环境下保存，允许短期温度波动。其常见规格包括12.5mg、25mg、37.5mg及50mg。

八、特殊人群用药

药物可进入乳汁，因此哺乳期一般不建议使用。具有生育能力的女性及男性均需在治疗期间及停药后一段时间内采取有效避孕措施，以避免潜在生殖风险。

九、注意事项

重点提示肝毒性、心血管事件、QT间期延长、高血压、出血风险、蛋白尿、甲状腺功能异常以及罕见的颌骨坏死等风险。因此在治疗过程中需要持续监测相关指标，以降低严重不良反应发生概率。

关键词标签：舒尼替尼说明书、Sunitinib、索坦、肾癌靶向药、GIST治疗、pNET治疗、多靶点TKI、抗血管生成药物

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/sunitinib-accord