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商品名为Tazverik的他泽司他(Tazemetostat)是一种用于治疗16岁及以上患有转移性(当癌细胞扩散到身体其他部位)或局部晚期(当癌症已经生长到其起始器官之外,但尚未扩散到身体其他部位)上皮样肉瘤的成人和青少年的药物,该上皮样肉瘤不适合完全切除(手术切除所有组织、结构或器官)。他泽司他是一种抗癌药物,可作为有效的选择性EZH2抑制剂,可阻断EZH2甲基转移酶的活性,这可能有助于阻止癌细胞生长。
他泽司他是一种口服的、小分子选择性和组蛋白甲基转移酶EZH2的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。口服后,他泽司他选择性抑制野生型和突变型EZH2的活性。EZH2的抑制特异性地阻止了组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化。这种组蛋白甲基化的降低改变了与癌症途径相关的基因表达模式,并导致EZH2突变癌细胞中肿瘤细胞增殖的降低。
他泽司他原研药目前还没有国内上市,因此也未纳入医保。在海外上市的他泽司他美国版的原研药,规格200mg*240片每瓶的价格可能在二十几万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格十分昂贵。目前还没有他泽司他仿制药生产上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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