博舒替尼（Bosutinib）是什么药及其临床分类、适应症和治疗原理全面介绍

时间：2026.04.30作者：医学编辑骏熙 浏览次数：163

一、药物概述与临床分类
博舒替尼是一种口服的第二代酪氨酸激酶抑制剂，属于小分子靶向药物。在临床分类上，它被归类为抗肿瘤药物，具体为BCR-ABL抑制剂。它与伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼等同属一类，用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病。博舒替尼由辉瑞公司开发，商品名为Bosulif。
二、适应症

博舒替尼获批用于以下适应症：1）新诊断的慢性期费城染色体阳性CML成人患者；2）对既往治疗（包括伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼）耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期Ph+ CML成人患者。它在二线及后线治疗中显示出良好的疗效，特别是对于存在多种耐药突变的患者（但T315I突变无效）。

三、治疗原理
博舒替尼通过与BCR-ABL融合蛋白的ATP结合位点可逆地结合，抑制其自身磷酸化和下游底物磷酸化，从而阻断异常增殖信号。BCR-ABL是CML发病的核心驱动基因。此外，博舒替尼还能抑制SRC家族激酶，这有助于克服某些耐药机制。与其他TKI相比，博舒替尼对包括G250E、Q252H、Y253F、E255K/V在内的多种伊马替尼耐药突变体仍有活性。
四、药效学特点
博舒替尼对ABL激酶的IC50约为1-2 nM，对SRC激酶的IC50也处于纳摩尔水平。在细胞水平，它能有效抑制表达BCR-ABL的CML细胞系增殖，并诱导凋亡。由于其独特的结合模式，博舒替尼对ABL激酶区的T315I突变无效（该突变需使用ponatinib）。药代动力学上，博舒替尼口服吸收良好，但食物会增加吸收，建议随餐服用。代谢主要通过CYP3A4，因此存在药物相互作用。
关键词标签：
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参考资料链接：
https://www.hematology.org/education/clinicians/guidelines-and-quality-care/clinical-practice-guidelines

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