奈拉替尼（贺俪安）说明书完整版及服用方法、注意事项和禁忌解析

一、药品名称与成分

奈拉替尼（Neratinib），商品名贺俪安（Nerlynx）。主要活性成分为奈拉替尼马来酸盐。每片含有40mg奈拉替尼（相当于48mg奈拉替尼马来酸盐）。辅料包括微晶纤维素、甘露醇、交联聚维酮、聚维酮、硬脂酸镁等。薄膜包衣含有羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇等。适用于HER2阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗，以及联合卡培他滨治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌。

二、适应症与用法

1）早期乳腺癌：用于HER2阳性早期乳腺癌，在完成基于曲妥珠单抗的辅助治疗后，作为延长辅助治疗，以降低复发风险。推荐剂量为240mg（6片）每日一次，连续服用一年。2）晚期或转移性乳腺癌：与卡培他滨联合，用于接受过两种或以上抗HER2方案治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。奈拉替尼剂量为240mg每日一次，卡培他滨剂量为750mg/m²每日两次（第1-14天，每21天为一个周期）。服药应随餐或空腹均可，建议每日同一时间服用。

三、服用方法详细说明

奈拉替尼片剂应整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开。如果漏服一次，且距离下次服药时间超过12小时，应尽快补服；如果不足12小时，应跳过漏服的剂量，按原计划服用下一次。不要为了弥补而服用双倍剂量。如果服药后发生呕吐，不应立即补服，应等待下一次服药时间正常服用。在早期乳腺癌的延长辅助治疗中，建议持续用药满一年，即使没有明显症状也需坚持，以最大程度降低远期复发风险。

四、预防和管理腹泻（最重要注意事项）

腹泻是奈拉替尼最常见的副作用，且可能严重。为了预防和治疗腹泻，必须在开始治疗前就采取主动措施。推荐方案：在首次服用奈拉替尼时即开始使用洛哌丁胺（易蒙停），每次2mg（1粒），每日最多16mg，持续至少2个月。之后可根据腹泻频率调整。此外，建议：保持充足水分（每天2-3升）；避免高纤维、油腻、辛辣食物；出现腹泻后补充电解质。如果发生3级腹泻（每天增加≥7次），应暂停奈拉替尼，待好转后以160mg（4片）剂量恢复；如果再次发生，减至120mg（3片）。

五、肝毒性警告

奈拉替尼可能引起肝酶升高，甚至导致肝损伤。在开始治疗前、治疗期间每3个月以及有临床指征时，应检测肝功能（ALT、AST、胆红素）。如果出现ALT > 3倍正常上限且总胆红素 > 2倍正常上限，应永久停用奈拉替尼。对于有严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，不建议使用。如果患者出现疲劳、食欲不振、右上腹疼痛、尿色加深或皮肤巩膜黄染，应立即就医。

六、其他常见副作用及处理

除了腹泻和肝毒性，奈拉替尼还常见恶心、呕吐、腹痛、疲劳、皮疹、食欲下降和口腔炎。恶心呕吐可以通过随餐服药、分餐制以及使用止吐药（如甲氧氯普胺、昂丹司琼）来缓解。皮疹通常轻度至中度，使用润肤霜和外用激素可改善。口腔炎注意口腔卫生，使用不含酒精的漱口水。疲劳需要保证休息和适当活动。大多数副作用随着用药时间延长会减轻。

七、禁忌症

对奈拉替尼或其任何辅料过敏者禁用。严重肝功能损害者禁用。妊娠和哺乳期妇女禁用（动物实验显示胚胎毒性，可能对胎儿造成伤害）。有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少1个月内必须采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间及停药后3个月内也应采取避孕措施，因为药物可能存在于精液中。

八、药物相互作用

奈拉替尼主要通过CYP3A4代谢。避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚）合用，否则会显著升高奈拉替尼血药浓度，增加副作用风险。如果必须合用，应将奈拉替尼剂量减至120mg每日一次。避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草）合用，否则会降低奈拉替尼疗效。质子泵抑制剂（如奥美拉唑）可能降低奈拉替尼吸收，建议间隔至少12小时服用。

九、特殊人群用药

老年人（≥65岁）无需调整剂量，但应更密切监测副作用。肾功能不全患者无需调整剂量。轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）无需调整，中度（B级）推荐剂量减至160mg每日一次，重度（C级）禁用。儿童和青少年的安全性和有效性尚未确立。

十、患者教育总结

在开始奈拉替尼治疗前，请务必完成以下事项：1）与医生确认HER2阳性；2）讨论并制定腹泻预防方案；3）完成基线肝功能检查；4）进行妊娠试验（如有生育能力）。治疗期间：1）严格按照医嘱服药，不要随意停药；2）记录每日排便次数，及时处理腹泻；3）定期复查肝功能；4）出现任何严重不适立即联系医生。坚持治疗一年，可最大程度降低复发风险。

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参考资料链接：

https://www.puma biotechnology.com/our-science/nerlynx-neratinib