匹妥布替尼/吡托布鲁替尼（捷帕力）说明书核心要点说明

一、药品基本信息

通用名称：匹妥布替尼，吡托布鲁替尼

英文名称：Pirtobrutinib

商品名称：Jaypirca，捷帕力

研发代号：LOXO‑305

药物类别：BTK 抑制剂（非共价、小分子）

主要用途：靶向性抑制恶性 B 细胞增殖信号途径

匹妥布替尼作为 BTK 抑制剂的一种新代表，其主要通过干扰 B 细胞抗原受体（BCR）下游信号传导，抑制肿瘤细胞增殖与存活。

二、核心适应症

根据说明书及海外监管批准情况，匹妥布替尼（Pirtobrutinib）适用于：

1、复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL；非霍奇金淋巴瘤）成年患者：前提是患者至少接受过两种全身治疗，其中至少包括一种 BTK 抑制剂治疗。

2、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成年患者：需满足既往至少接受过两线治疗，包括 BTK 抑制剂和 BCL‑2 抑制剂。

这意味着匹妥布替尼通常用于疾病已有耐药或复发的中后线治疗阶段，对先前 BTK 抑制剂治疗失败或出现耐药的患者具有重要价值。

三、用法用量说明

1、推荐剂量

-标准剂量：每天 口服 200mg，每日一次

-服用方式：可与食物同服或空腹服用

-持续时间：一直服用至 疾病进展或出现不可耐受毒性

匹妥布替尼强调持续给药以维持对恶性 B 细胞的抑制，因此不建议随意停药。

2、剂量调整：说明书特别提示在以下情况下调整剂量：

-严重肾损伤患者：eGFR 15‑29 mL/min：若当前剂量为200mg，则减至100mg，若当前为 50mg，则需停止治疗。

-强效 CYP3A 抑制剂共用：避免同时使用；如不可避免，将每日剂量减少50mg，若当前剂量为50mg，则在强效抑制剂使用期间 暂停匹妥布替尼，停用强效抑制剂 5 个半衰期后，再恢复原用量。

-CYP3A 诱导剂共用：避免强效或中度 CYP3A 诱导剂同时使用，如不可避免，200mg 需 增加至 300mg，其它剂量窗也需增量 50mg

这一部分显示了匹妥布替尼对药物代谢酶系统（CYP3A）的敏感性，须谨慎组合其他药物。

四、不良反应总结

常见不良反应分为实验室指标异常与临床症状：

-实验室异常（≥20%发生）：中性粒细胞计数减少、血红蛋白减少、血小板计数减少、淋巴细胞计数减少

-临床症状（≥15%发生）：疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎、瘀伤

这些反应提醒患者在治疗过程中，需要定期检查血常规和症状评估，以便及时发现并调整治疗。

五、储存条件与药物管理

储存温度为20°C 至 25°C（68°F 至 77°F），允许在 15°C 至 30°C 范围内短期偏移，密封保存，避免高温潮湿环境

六、作用机制简介

匹妥布替尼是一种 非共价性 BTK 抑制剂，通过以下方式发挥作用：

-BTK 是 B 细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体信号途径中的关键激酶；

-匹妥布替尼与 野生型 BTK 以及 C481S 突变 BTK 结合；

-抑制 BTK 激酶活性，阻断恶性 B 细胞生长和存活信号；

-在非临床模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性；

此机制为其在 BTK 抑制剂耐药背景中依然有效提供了分子基础。

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参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/jaypirca