索托拉西布（AMG510，Sotorasib）的说明书核心要点

索托拉西布（AMG510，Sotorasib）是作为首个获批针对KRAS G12C突变的口服小分子抑制剂，为非小细胞肺癌（NSCLC）和部分结直肠癌患者带来了新的治疗选择。自美国FDA和欧盟批准LUMAKRAS/LUMYKRAS上市以来，该药在临床上逐步成为KRAS G12C靶向治疗的重要一线方案。

一、通用名称与商品信息解析

通用名称为Sotorasib，也常被称为AMG510。

在美国上市商品名为LUMAKRAS，在欧盟上市商品名为LUMYKRAS。

中文常见译名包括索托拉西布、索拓拉西布、索拖拉西布。

不同名称本质为同一活性成分，患者在查询“索托拉西布说明书”“LUMAKRAS价格”时应注意辨别名称差异。

二、适应症核心定位：精准锁定KRAS G12C突变

1、非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者，且患者需在治疗前至少接受过一次全身治疗。

2、转移性结直肠癌（CRC）：索托拉西布可与panitumumab联合用于KRAS G12C突变的mCRC成年患者，要求患者之前接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗方案。

三、用法用量与给药管理细节

1、剂量方案：标准剂量为每日960mg，可通过三片320mg、四片240mg或八片120mg片剂口服一次，直至疾病进展或不可耐受毒性。

2、联合用药：在与panitumumab联合使用时，首次索托拉西布的剂量应在panitumumab输注前完成。

3、用药方法：药片应整片吞服，不能咀嚼或压碎。吞咽困难者可将片剂分散于120mL室温非碳酸水中搅拌后服用，2小时内饮用完毕，并用同量水冲洗容器。漏服剂量超过6小时时，不可补服，应按次日常规剂量服用。

四、剂量调整与药物相互作用管理

1、减量方案：若出现不良反应，可依次减至480mg/次，再减至240mg/次。若患者仍无法耐受每日240mg，应考虑停药。

2、药物相互作用：应避免与质子泵抑制剂（PPIs）及H2受体拮抗剂同服。如不可避免，应在局部抗酸剂服药前4小时或后10小时服用索托拉西布。

五、不良反应与实验室监测重点

-临床症状：腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性及咳嗽是最常见的不良反应（≥20%）。

-实验室异常：淋巴细胞减少、血红蛋白下降、肝酶升高、钙下降、碱性磷酸酶升高及尿蛋白增加等（≥25%）。

六、供应规格与储存要求

索托拉西布提供120mg、240mg和320mg片剂，储存温度为20°C至25°C，可在15°C至30°C范围内调整。药物应避光、密封保存，确保活性成分稳定。

七、作用机制：KRAS G12C不可逆抑制

索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白中的半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白锁定在非活性状态，从而抑制下游信号传导，阻止肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其选择性高，对野生型KRAS影响最小，体外及体内实验均显示对KRAS G12C突变肿瘤的显著抑制作用，并与抗肿瘤免疫反应相关。

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参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/lumykras-epar-product-information_en.pdf