立他司特（Lifitegrast）的说明书简介及上市情况

一、名称：Lifitegrast、Xiidra、立他司特

二、适应症：

立他司特（Lifitegrast）5%适用于治疗干眼症（DED）的体征和症状。

三、用法用量：

使用一次性容器每天两次（间隔约12小时）将一滴立他司特滴入每只眼睛。在每只眼睛使用后立即丢弃一次性容器。隐形眼镜应在使用立他司特之前摘下，并可在使用后15分钟重新插入。

四、不良反应：

在立他司特的临床研究中，常见的不良反应可能包括视力模糊、眼睛不适、眼睛刺激或味觉障碍（口腔中有异常或不愉快的味道）。

五、供应和储存：

Xiidra（lifitegrast滴眼液）5%（50毫克/毫升）装在一个箔袋中，袋中装有5个0.2毫升的低密度聚乙烯一次性容器，可储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下。将一次性容器存放在原来的箔袋中。

六、禁忌：

已知对lifitegrast或配方中任何其他成分过敏的患者禁用Xiidra

七、作用机制：

Lifitegrast与整合素LFA-1（一种在白细胞上发现的细胞表面蛋白）结合，并阻断LFA-1与其同源配体细胞间粘附分子-1（ICAM-1）的相互作用。ICAM-1可能在DED的角膜和结膜组织中过度表达。LFA-1/ICAM-1相互作用有助于免疫突触的形成，导致T细胞活化并迁移到靶组织。体外研究表明，lifitegrast可以抑制人T细胞系中T细胞与ICAM-1的粘附，并且可以抑制人外周血单核细胞中炎症细胞因子的分泌。lifitegrast在DED中的确切作用机制尚不清楚。

八、上市情况

   Lifitegrast与2016年七月通过美国药品监督管理局的批准上市，于2018年1月获得加拿大卫生部批准。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11611

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