阿培利司（Alpelisib）药品说明书内容包括用量及禁忌事项

阿培利司（Alpelisib）是一种选择性PI3Kα抑制剂，常用于治疗特定类型的乳腺癌，尤其是携带PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。本文将从药品说明书的角度，详细介绍阿培利司的用量、使用方法、禁忌事项、不良反应及注意事项，帮助患者及家属更全面地了解该药物的临床使用信息。

一、药品基本信息

阿培利司的英文名为Alpelisib，商品名为Piqray，由诺华公司研发。它是一种口服的小分子靶向药物，主要通过抑制PI3K信号通路中的α亚型来阻断肿瘤细胞的生长与扩散。该药常与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，用于治疗PIK3CA突变阳性、既往接受过内分泌治疗的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。

二、推荐用量及使用方法

阿培利司常见推荐剂量为每天300mg（即150mg片剂2片），每日一次，建议在餐后服用，以提高药物吸收率。若患者在使用过程中出现严重不良反应，如高血糖、皮疹或腹泻等，可根据症状严重程度减量至250mg或200mg每日一次，必要时甚至可暂停用药，待症状缓解后再恢复使用。

需要注意的是，患者在服药期间应尽量保持每日同一时间服药，若不慎漏服，应尽快补服，且补服时间若已接近下一次用药时间，则跳过漏服剂量，避免双倍用药。

三、禁忌事项

根据阿培利司的说明书内容，以下几类患者应避免使用该药物，或在医生指导下严格评估用药风险：

对阿培利司或其任何辅料过敏者：如出现呼吸困难、皮肤瘙痒、荨麻疹、严重红斑或其他过敏反应，应立即停药并就医。

Ⅰ型糖尿病或糖尿病控制不良者：阿培利司可能显著升高血糖水平，对于糖尿病患者存在较高风险，必须在严格监测和干预下谨慎使用。

严重肝功能不全患者：由于阿培利司主要通过肝脏代谢，肝功能异常可能影响药物代谢与清除，增加不良反应风险。

孕妇及哺乳期妇女：阿培利司可能对胎儿或婴儿造成潜在影响，建议在用药前进行妊娠检测，用药期间需采取可靠避孕措施，哺乳期妇女应停止哺乳。

四、常见不良反应

阿培利司的说明书列出了较多的不良反应，患者在使用过程中需密切观察以下几类：

高血糖：是最常见的不良反应之一，尤其在使用初期，患者应定期检测空腹血糖与HbA1c指标。部分患者可能需要配合使用口服降糖药物或胰岛素。

皮疹与皮肤过敏反应：包括红斑、瘙痒、水疱等，严重者可能发展为多形红斑或史蒂文斯-约翰逊综合征。

腹泻与恶心：属于消化系统常见不适，可通过饮食调节、补液及必要药物缓解症状。

口腔炎与食欲下降：尤其在长期服用后表现明显，可能影响营养状态，建议配合营养干预。

体重下降与疲乏：可能与药物代谢有关，也需定期进行体重与体能状态评估。

五、用药期间监测建议

说明书中建议患者在阿培利司治疗期间定期进行以下监测：

血糖监测：初始使用后前两周内建议每周至少检测一次血糖，稳定后每月监测。

肝肾功能检查：尤其是在联合治疗时，应密切监测肝酶（ALT/AST）和肾功能（肌酐、尿素氮）。

皮肤观察：发现早期皮疹迹象时及时采取干预措施。

定期影像学评估：评估肿瘤响应和治疗效果。

六、药物相互作用

阿培利司主要通过CYP3A4和UGT1A9代谢，以下药物可能与其产生相互作用：

CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、酮康唑）可能提高阿培利司血药浓度，增加毒性风险；

CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低药效；

与其他降糖药（如二甲双胍、胰岛素）联合使用时，应调整降糖药剂量。

患者在用药期间应告知医生所有正在服用的药物，以便合理调整治疗方案。

阿培利司作为一款精准靶向药物，在治疗特定乳腺癌人群中展现出良好的临床效果。但同时，其不良反应管理与个体化用药策略尤为关键。患者在使用过程中应严格按照医生建议使用药物，注意监测血糖和肝肾功能，及时反馈任何身体不适症状。对于具备PIK3CA突变背景的乳腺癌患者而言，阿培利司提供了新的治疗选择，但用药安全仍需高度重视，务必在专业医生指导下开展全程管理。

参考资料：https://www.drugs.com/

更多药品信息请咨询药得医学顾问：上市情况、有无仿制药、药品价格等