博舒替尼/伯舒替尼与Src激酶抑制关联研究

时间：2025.06.05作者：医学编辑王奕 浏览次数：157

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂（TKI），最初被开发用于治疗慢性粒细胞白血病（CML），尤其适用于对第一代TKI如伊马替尼（Imatinib）产生耐药的患者。与其他TKI不同的是，博舒替尼不仅强效抑制BCR-ABL融合蛋白的活性，还对Src家族激酶（SFKs）具有显著抑制作用。这一机制使其在肿瘤治疗中的角色不断被重新审视。

Src家族激酶包括Src、Lyn、Fyn、Yes等多种蛋白，是参与细胞信号传导的重要调节因子，广泛分布于多种组织细胞，尤其与细胞的增殖、迁移、分化和生存密切相关。Src激酶在多种恶性肿瘤的发生发展中被发现过度表达或持续激活，常见于乳腺癌、肺癌、胰腺癌甚至部分白血病。研究发现，Src激酶可协同BCR-ABL激酶的信号转导通路，加速细胞恶性转化和抗药性形成。博舒替尼正是基于此多重机制的干预路径，能够同时阻断BCR-ABL与Src激酶的病理信号网络，从而增强治疗效果，尤其在面对耐药突变或高危进展期的CML中展现出更广谱的活性。

与其他TKI如达沙替尼（Dasatinib）和尼洛替尼（Nilotinib）相比，博舒替尼在抑制Src家族激酶方面显示出特有优势。它的靶点选择性降低了对KIT和PDGFR等非目标激酶的抑制，从而降低潜在毒副作用，提升了患者的用药耐受性。值得一提的是，部分基础研究正在评估博舒替尼对Src介导的肿瘤干细胞存活机制的影响，这为未来在血液系统恶性肿瘤以及某些实体瘤中的延伸应用提供理论依据。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616

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