达沙替尼(Dasatinib)是一种强效的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和Ph+急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL),它通过阻断BCR-ABL融合蛋白的活性,干扰肿瘤细胞的信号转导,进而抑制白血病细胞的生长与增殖。然而,并非所有患者都适合接受达沙替尼治疗,部分人群因存在基础健康问题或药物代谢特征不同,使用该药存在较高风险,必须谨慎对待甚至禁用。
第一类禁用人群为对达沙替尼或其任何辅料成分过敏者。这种过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、喉头水肿或呼吸困难,属于严重不良反应范畴。一旦确诊为药物过敏史,应避免再次接触该药。
第二类是存在严重肝功能不全的患者。达沙替尼在体内主要经肝脏代谢,肝功能受损将导致药物清除减慢,使其在体内浓度升高,增加毒性反应发生的风险,尤其可能出现骨髓抑制、出血或感染等严重后果。因此,在治疗前应评估肝酶水平及胆红素指标,并在出现肝损伤时考虑剂量调整或停药。
第三类不建议使用该药的患者是有明显出血倾向或正在接受抗凝治疗者。达沙替尼已被证实可能影响血小板功能,并削弱血管内皮的完整性,造成出血风险升高,尤其是在合并使用阿司匹林、肝素或其他抗血小板药物时更为显著。在有活动性消化道溃疡、血小板减少或既往严重出血病史者中,应权衡利弊。
第四类是孕妇或可能怀孕的女性。虽然人类数据有限,但达沙替尼在动物研究中已表现出对胚胎发育的毒性,包括致畸和胎死,因此在妊娠期间使用具有高度风险。所有育龄期女性在使用该药物前应接受妊娠测试,并采用有效避孕手段,直至停药后若干周方可考虑怀孕。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254
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