福坦替尼/福他替尼官方药品说明书内容介绍

福坦替尼/福他替尼（Fostamatinib）是一种新型靶向免疫调节药物，最初由美国Rigel Pharmaceuticals公司研发，并以商品名“Tavalisse”在部分国家获批上市。作为首个被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少症（Immune Thrombocytopenia, ITP）的SYK抑制剂，福坦替尼在难治性血小板减少症患者中展现出重要的治疗价值。以下为其基于官方药品说明书整理的专业内容：

一、药品基本信息

通用名：福他替尼（Fostamatinib）

商品名：Tavalisse

药品类型：口服小分子酪氨酸激酶抑制剂

剂型与规格：薄膜包衣片剂，常见规格为100mg和150mg，每盒60片装

二、适应症说明

主要适应症：福他替尼被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者，特别适用于那些对一线治疗（如糖皮质激素、免疫球蛋白、脾切除或TPO受体激动剂）无效或复发的病例。

疾病背景：ITP是一种由自身免疫反应介导的出血性疾病，患者体内会产生抗血小板抗体，导致血小板过度破坏和数量显著下降，从而增加出血风险。福坦替尼通过特异性阻断免疫破坏路径，帮助提升血小板计数。

三、作用机制详解

靶点机制：福坦替尼是一种前药，进入体内后迅速转化为活性代谢物R406。R406能够特异性抑制脾酪氨酸激酶（SYK），该酶在Fcγ受体介导的吞噬作用中扮演核心角色。

免疫调控效应：通过阻断SYK信号通路，福他替尼可以减弱巨噬细胞对血小板的吞噬反应，从而有效防止血小板破坏，改善出血症状。

四、用法用量建议

初始剂量：推荐成人起始剂量为每日两次口服100毫克。

剂量调整：治疗满4周后，若血小板计数未达到每升50×10⁹以上，则建议将剂量增加至每日两次150毫克。

最大剂量限制：每日最大推荐剂量为150mg，每日两次（即每日总计300mg）。

服药注意事项：应整片吞服，不可掰开或咀嚼。建议与食物同服以减少胃肠不适。

五、常见不良反应

代谢类：高血压、肝酶升高、血脂异常；

消化系统：腹泻、恶心、呕吐；

神经系统：疲劳、头痛；

皮肤系统：皮疹、瘙痒；

其他表现：感染风险轻度上升，尤其是病毒性或细菌性感染需警惕；

六、药物相互作用提示

福他替尼的活性代谢物R406主要通过CYP3A4代谢，因此避免同时使用强CYP3A4抑制剂或诱导剂（如酮康唑、利福平）。

联用P-gp抑制剂可能增加福他替尼体内浓度，增加副作用风险。

七、特殊人群使用注意事项

妊娠与哺乳：动物实验显示可能影响胎儿发育，故不建议妊娠期使用，哺乳期亦应暂停哺乳。

肝肾功能不全患者：轻度至中度肝功能损伤患者可谨慎使用；严重肝损患者使用经验有限。肾功能不全者无需调整剂量。

老年人群：使用时需监测潜在的不良反应，尤其是血压和肝功能指标。

八、储存与管理

储存方式：应存放于25°C常温下，避免潮湿与直射阳光。

安全警示：为处方药物，应在专业医生指导下使用，不建议自行购药使用。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB12010

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