非唑奈坦（Fezolinetant）：是近年来在治疗绝经相关血管舒缩症状方面备受关注的一种非激素类口服药物，其主要靶向神经激肽3受体（NK3R）。在化学合成层面，非唑奈坦的结构复杂而精细，具有良好的口服生物利用度和中枢穿透能力，其合成路线已在多个海外公开。
非唑奈坦通常从一个芳香族胺基吡啶结构出发，通过一系列精确控制的反应步骤实现目标化合物的制备，包括卤代反应、胺基化、芳环的官能团选择性引入，以及后期的氟取代修饰。其中关键步骤包括将含氟芳烃骨架通过亲核取代反应与胺基侧链偶联，形成稳定的药效核心。整个过程体现出对构效关系（SAR）的精准把握，其合成路径不仅高效，且在工业生产中具备高度重复性和可控性。
非唑奈坦的合成路线在绿色化学方面也体现出一定优势。例如部分步骤采用无毒溶剂，并可避免使用重金属催化剂，这为药品在后续的质量控制和纯化流程中减少了成本与环境负担。此外，该分子的稳定性较高，对热、湿度和光敏条件具有较强耐受性，利于储存和全球运输。
由于其设计初衷是针对中枢神经系统疾病，因此在中间体筛选和结构优化阶段，就充分考虑了分子量、极性分布、电荷状态等多维药代参数。总体来看，非唑奈坦的合成路线体现了现代药物设计中对靶向性、安全性和产业可行性的全方位考量，是小分子药物开发范式中的代表性案例。
参考资料：https://www.veozah.com/
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