图卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）是一种高度选择性的HER2小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌，尤其是在转移性或晚期阶段具有重要临床意义。它通过靶向HER2受体的激酶结构域，阻断肿瘤细胞增殖所依赖的信号通路，从而有效控制病情进展。与其他HER2靶向药物相比，图卡替尼具有更高的选择性，这种特性使其在抑制肿瘤同时减少对其他EGFR相关受体的干扰，从而降低了皮疹、腹泻等常见副作用的发生率。
一个显著的治疗优势在于图卡替尼对脑转移的控制潜力。HER2阳性乳腺癌患者中，脑转移发生率较高，传统治疗在中枢神经系统的渗透能力有限，难以实现有效控制。而图卡替尼因具备良好的血脑屏障穿透能力，在联合治疗中表现出对脑转移灶较强的控制能力，因此被认为是当前HER2阳性脑转移乳腺癌治疗的新希望。在临床使用中，图卡替尼通常与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合使用，这一组合已在多个国家被纳入治疗指南推荐序列。
除了乳腺癌，图卡替尼在HER2阳性的其他实体瘤，如胃癌、结直肠癌等方面也正在被积极研究。在精准医疗趋势不断推进的背景下，其靶点特异性和中枢系统活性为它在多种HER2表达肿瘤中扩展应用前景奠定了基础。
总体来看，图卡替尼的主要治疗功效集中在延缓HER2阳性转移性乳腺癌的进展，提高生存质量，并为伴随脑转移的患者带来更有效的控制策略。作为HER2靶向治疗领域的重要补充，图卡替尼的临床价值正在逐步显现，并为晚期乳腺癌治疗带来了新的治疗方案。
参考资料：https://www.tukysa.com/
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