恩扎卢胺/恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种具有高度选择性的雄激素受体抑制剂,广泛应用于前列腺癌的治疗,尤其在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)领域中表现出重要的临床价值。严格意义上来说,恩扎卢胺属于内分泌治疗药物范畴,其作用机制基于对雄激素受体的直接靶向拮抗,因此在广义的抗癌策略中,也可被视为一种靶向治疗药物。它通过抑制雄激素受体的信号转导链,包括阻断雄激素与其受体的结合、抑制受体进入细胞核以及干扰其与DNA结合后的转录激活过程,从而有效抑制肿瘤生长。
由于前列腺癌的发展与雄激素通路密切相关,恩扎卢胺通过精准打击这一关键路径,展现出靶向治疗所具备的“对因干预”特性。此外,与传统化疗药物相比,恩扎卢胺在治疗耐药前列腺癌时具有更好的靶向性、更少的全身毒副作用以及更高的口服依从性。这种药物不但适用于转移性CRPC患者,也在无症状或微症状阶段显示出延缓疾病进展的优势。目前,它已被多个国家指南推荐为前列腺癌的一线标准治疗选项之一。
尽管恩扎卢胺的靶向特征相对集中于雄激素通路,而不像某些分子靶向药那样多靶点干预,但在临床实践中,其精准的作用机制与治疗选择性,使其在抗肿瘤治疗领域广义上归入靶向治疗药物的范畴。未来,随着分子分型与个体化治疗理念的推进,恩扎卢胺等雄激素通路抑制剂将在前列腺癌管理中继续扮演关键角色,也为靶向治疗的精细化发展提供重要参考。
参考资料:https://www.xtandi.com/
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