特泊替尼说明书内容和使用方法简介

特泊替尼（Tepotinib）是一种口服小分子靶向药物，主要用于治疗伴有MET基因跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。作为一款高度选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，特泊替尼能够有效抑制肿瘤细胞中由MET基因异常激活所引发的异常信号传导，从而抑制癌细胞的增殖、侵袭与转移。该药已在多个国家获得上市批准，为特定基因突变的肺癌患者带来了更具针对性的治疗选择。

一、适应症

特泊替尼的主要适应症是治疗成人携带MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。该突变类型约占NSCLC患者的3%-4%，是肺癌中的一类罕见但有明确靶点的基因异常，通常预后较差，对常规化疗或免疫治疗反应不佳。因此，特泊替尼为这部分患者提供了更精准的治疗方式。

在2021年，美国FDA和欧洲药品管理局（EMA）先后批准特泊替尼用于治疗METex14突变阳性的NSCLC患者。此外，日本是全球首个批准特泊替尼上市的国家。目前，该药尚未在中国大陆正式上市，但部分患者可通过海外药房或医疗渠道获取使用。

二、用法用量

根据药品说明书，特泊替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg（3粒150mg胶囊），建议在餐后口服，避免空腹使用。特泊替尼的半衰期较长，支持每天一次给药模式，便于患者坚持服药。

如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据个体耐受情况对剂量进行调整，包括暂停用药、减量或永久停药。常见的剂量调整情形包括肝功能异常、水肿严重、间质性肺疾病（ILD）或其他不可耐受的不良反应等。

患者在服用过程中应避免同时服用强效CYP3A抑制剂或诱导剂，以免影响药物代谢。此外，建议患者每天在固定时间服药，以维持稳定的血药浓度，提升疗效。

三、不良反应

特泊替尼总体耐受性较好，但也可能引起一系列不良反应。最常见的副作用包括外周水肿（尤其是下肢水肿）、恶心、疲劳、腹泻、肌酸激酶升高、食欲下降等。部分患者在治疗过程中可能会出现肝功能指标异常，需定期监测肝酶水平。

在全球临床试验VISION研究中，约63%的患者出现了不同程度的水肿，是最常见的不良反应之一。尽管多数为轻中度，但也有部分患者因水肿严重需要暂停治疗或减量。

此外，特泊替尼还需警惕少见但严重的不良事件，如药物性间质性肺疾病（ILD），一旦出现呼吸困难、干咳、发热等症状，应立即停药并及时就医。

四、监测与注意事项

在使用特泊替尼期间，医生会定期对患者进行肝功能、血常规、电解质以及肾功能等检查，以监测药物对身体的潜在影响。特别是出现水肿、肝酶升高或呼吸道症状时，需及时调整治疗方案。

另外，为确保药物针对性，治疗前必须通过NGS（下一代测序）或PCR检测等分子诊断技术明确患者是否存在MET外显子14跳跃突变。该药物并不适用于未检测到此类突变的患者。

女性患者在治疗期间以及停药后至少一周内应避免怀孕，且建议在服药期间采取有效避孕措施。目前尚无充分数据表明该药是否可安全用于妊娠或哺乳期女性，因此需权衡利弊后使用。

特泊替尼是目前全球范围内针对METex14突变非小细胞肺癌的代表性靶向药之一，与同类药物卡马替尼（Capmatinib）并列成为该领域的治疗新标准。VISION研究显示，特泊替尼在METex14阳性患者中获得了较高的客观缓解率（ORR）和持久的疾病控制率，为这类肺癌患者提供了明确获益。

未来，特泊替尼还有可能扩展适应症用于治疗MET扩增相关的其他癌症类型，包括胃癌、肝癌等。目前多个临床试验正在进行，有望进一步拓展其临床应用价值。

总的来说，特泊替尼是一款靶点明确、疗效可靠、服用方便的口服靶向药，尤其适用于MET突变阳性肺癌患者。随着检测技术的普及和临床经验的积累，这款药物有望在精准医疗领域发挥越来越重要的作用，助力更多肺癌患者获得长期控制和更好生活质量。

参考资料：https://www.tepotinib.com/

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