他拉唑帕利/他拉唑帕尼(Talazoparib)是一种聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,最初被批准用于携带BRCA基因突变的乳腺癌患者。近年来,随着精准医疗的发展,该药也逐渐扩展应用于前列腺癌治疗领域,尤其是在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中展现出显著疗效。根据海外关键临床研究TALAPRO-2试验数据显示,他拉唑帕利联合恩杂鲁胺(enzalutamide)用于mCRPC患者,尤其是伴有同源重组修复基因突变(HRR)者,可显著延长无进展生存期,降低疾病进展的风险。
他拉唑帕利的独特机制在于双重作用:一方面抑制PARP酶的修复功能,使肿瘤细胞在DNA受损后无法有效修复,另一方面通过“PARP陷阱”增强细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。尤其对于携带BRCA1/2突变的前列腺癌患者,这种机制可实现更具靶向性的杀伤效果,大幅提高治疗效率。数据显示,在这类患者群体中,疾病控制率及总缓解率都有明显提升,甚至部分患者达到长期疾病稳定。
不过,他拉唑帕利在使用过程中也可能带来一定副作用,常见的包括贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、疲劳及恶心等,需在医生指导下定期监测血象及肝肾功能。此外,由于他拉唑帕利为口服药物,其给药方便性也提高了患者的治疗依从性,尤其适合长期管理的癌症患者。
目前,他拉唑帕利在欧美已被纳入指南推荐用于特定基因突变的前列腺癌患者,但在中国尚未广泛应用于前列腺癌适应症。
参考资料:https://www.talzenna.com/
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