塞瑞替尼/色瑞替尼（Ceritinib）属于第二代ALK抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。相比第一代ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib），塞瑞替尼的ALK抑制能力更强，并且能够更有效地穿透血脑屏障，因此对脑转移的患者疗效更好。ALK靶向药物发展至今，可分为三代：
1、第一代（克唑替尼，Crizotinib）：克唑替尼是全球首款ALK抑制剂，开启了ALK阳性肺癌靶向治疗时代。然而，由于耐药性问题，许多患者在治疗1-2年后出现疾病进展，同时克唑替尼对脑转移的控制较弱，因此需要更强效的二代药物。
2、第二代（塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼）：塞瑞替尼作为二代ALK抑制剂，对克唑替尼耐药突变（如L1196M）有效，并能更好地控制脑转移。此外，二代药物如阿来替尼（Alectinib）和布加替尼（Brigatinib）也显示出更高的PFS（无进展生存期），成为更优的治疗选择。
3、第三代（劳拉替尼，Lorlatinib）：当二代药物耐药后，第三代ALK抑制剂劳拉替尼（Lorlatinib）成为关键选择，它能克服多种耐药突变，并且对CNS转移疗效突出。目前，劳拉替尼已被FDA批准用于二代ALK药物耐药后的治疗。
塞瑞替尼作为二代ALK抑制剂，在克唑替尼耐药后提供了有效的治疗选择，尤其对脑转移患者更有优势。但随着阿来替尼、布加替尼及劳拉替尼的上市，塞瑞替尼的市场地位受到挑战。在临床实践中，医生通常会根据患者的耐药情况、脑转移状况及经济负担，个性化选择合适的ALK抑制剂。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/ceritinib
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