布加替尼的服用及应用指南

适应症：

1.主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。对于这类患者，布加替尼通过特异性抑制ALK蛋白的活性，有效地阻止肿瘤细胞的生长与扩散。

2.适合于对克唑替尼治疗产生耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。对于已经接受过克唑替尼治疗但遇到耐药性问题的患者，

3.对奥希替尼出现抗药性的患者，尤其是在肿瘤同时存在EGFR和ALK两个靶点的情况下，布加替尼同样是一种有效的治疗方案。

作用机制：

布加替尼是一种小分子靶向药物，主要针对ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（原癌基因受体酪氨酸激酶）的融合基因。其作用机制是通过与这些融合基因结合，抑制其激酶活性，进而阻断下游信号传导通路。这种阻断作用可以明显干扰肿瘤细胞的增殖与生存，导致细胞周期停滞或死亡。此外，布加替尼还可以通过抑制肿瘤血管生成，阻止肿瘤获得必需的营养与氧气，从而进一步增强其抗肿瘤效应，促进肿瘤细胞凋亡。

用药方法：

布加替尼的推荐起始剂量为每日90毫克，在初始治疗的前七天内，如果患者能够良好耐受此剂量，则可考虑将剂量增加至每日180毫克。

副作用：

使用布加替尼可能伴随一些副作用。约30%的患者可能会经历胃肠道不适，包括恶心、呕吐、腹泻或食欲减退等，这些一般较轻微，可以通过饮食调整、分餐及口服止吐药物来缓解。此外，约10%的患者可能会出现间质性肺病，表现为咳嗽和呼吸困难，这是一种较为严重的副反应，一旦发生，应立即停止用药并寻求医疗评估。

另外，大约15%的患者可能出现肝功能异常，具体表现为肝酶升高，因此在治疗期间需要定期监测肝功能指标。此外，部分患者可能会出现贫血或中性粒细胞减少等血液系统问题，这些需要通过定期血常规检查加以监控。其他可能的副作用包括皮肤红疹、高血糖、乏力、头痛、头晕以及心血管问题，如高血压和心律失常等。这些副作用大多为轻至中度，但仍需密切关注并及时处理。

警告及注意事项：

在使用布加替尼时，需要特别注意一些潜在风险。首先，患者可能有发生严重肺间质疾病（ILD）的风险，这种情况有生命危险。在临床试验中，90mg和180mg两组分别有3.7%和9.1%的患者出现ILD。因此，对患者的新发或加重的呼吸症状需进行密切监测。其次，布加替尼治疗可能导致高血压，特别是在剂量增加时，在临床试验中90mg组高血压的发生率为11%，而90→180mg组则高达21%。3级高血压的发生率为5.9%，因此需要对患者进行常规血压监测。

此外，布加替尼也可能引起心动过缓，治疗期间应监测患者的心率。在试验中，心率低于每分钟50次的发生率在90mg和180mg组分别为5.7%和7.6%。还有，布加替尼可能导致视觉障碍，包括视力模糊和复视等。在临床试验中，这类不良反应在不同剂量组的发生率分别为7.3%和10%。

药物相互作用：

由于可能存在药物相互作用，因此应避免与强CYP3A ** 同时使用，或在必要时进行剂量调整，以确保治疗的安全性和有效性。

特殊人群用药：

对于妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者，布加替尼的使用需要谨慎考虑，最好在专业医师的指导下进行，以降低潜在的风险。

参考资料：

https://www.drugs.com/mtm/brigatinib.html#dosage

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