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奥拉帕利/奥拉帕尼(Olaparib)是一种PARP抑制剂,用于治疗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、胰腺癌、输卵管癌或腹膜癌。奥拉帕利通过阻断一种名为PARP的蛋白质来帮助癌细胞自我修复,阻断PARP会导致癌细胞死亡。如果患者的癌症有特定的遗传标记,包括BRAC1、BRCA2、HRR和HER2阴性,则经常使用奥拉帕利治疗。医生会检测患者的这种基因。奥拉帕利是一种片剂,通常每天服用两次,可以有食物也可以没有食物。
奥拉帕利是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞功能,如DNA转录和DNA修复。奥拉帕利已被证明在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长,并在人类癌症的小鼠异种移植物模型中降低肿瘤生长,无论是作为单一疗法还是在基于铂的化疗之后。在BRCA1/2、ATM或其他参与DNA损伤同源重组修复(HRR)并与铂反应相关的基因缺失的细胞系和小鼠肿瘤模型中,观察到奥拉帕利治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加。
奥拉帕利原研药已登陆国内市场,并纳入乙类医保,但仅适用于特定适应症的患者。其常见规格包括100mg7板8片和150mg56片,每盒售价大约六千多元人民币;而在海外,原研版本的每盒价格可能高达八千美元左右。此外,海外市场还存在奥拉帕利的仿制药,如老挝和孟加拉版本,其药物成分与原研药相似,以50mg112规格为例,每盒价格约为两千多元人民币。
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