一、通用名称:曲美替尼、Trametinib
商品名称:迈吉宁、Mekinist
其他名称:曲马替尼
二、谁可以服用曲美替尼片?适应症?
1、黑色素瘤:
(1)在完全切除BRAF V600E或V600K突变和淋巴结受累的黑色素瘤后,曲美替尼(Trametinib)可联合达拉非尼(Dabrafenib)作为辅助治疗。
(2)曲美替尼单独或与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变的选定患者的不可切除或转移性黑色素瘤。
不建议在接受BRAF抑制剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者中作为单一药物使用。
2、非小细胞肺癌(NSCLC):曲美替尼与达拉非尼联合使用,用于治疗BRAF V600E突变患者的转移性NSCLC。
3、未分化甲状腺癌(ATC):当没有令人满意的局部区域治疗方案可用时,与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600E突变患者的局部晚期或转移性未分化ATC。
4、BRAF V600E-突变实体瘤:曲美替尼与达拉非尼联合使用联合用于治疗年龄≥6岁的成人和儿童患者,这些患者患有不可切除或转移性实体瘤(不包括结肠直肠癌),并伴有BRAF V600E突变,在既往治疗后出现进展,且没有令人满意的替代治疗。
三、曲美替尼片有什么副作用?
曲美替尼最常见的副作用是皮疹、腹泻、疲劳、外周水肿(肿胀,尤其是脚踝和脚)、恶心和痤疮样皮炎(皮肤的痤疮样炎症);当与达拉非尼联合使用时,最常见的副作用是发热、疲劳、恶心、寒战、头痛、腹泻、呕吐、关节痛和皮疹。
四、应该如何服用曲美替尼片?
1、用药前:美国食品药品监督管理局[FDA]指定的孤儿药,作为单药治疗或联合用于此用途)。在开始单一疗法或联合疗法之前,需要进行FDA批准的体外诊断试验(如BRAF试剂盒)来确认BRAF V600E或V600K突变的存在。
2、推荐剂量:曲美替尼主要以片剂的形式存在,对于成年患者,服用的推荐剂量为2mg;对于儿科患者,使用剂量与体重相关:体重26-37kg的推荐剂量为每日口服一次1mg;体重38-50kg的儿童患者的推荐剂量为每日口服一次1.5mg;体重51kg或以上的推荐剂量为每日口服一次2mg;对于体重低于26kg的患者,尚未确定其推荐剂量。
3、用药管理:每天在同一时间服用曲美替尼片,大约相隔24小时,在饭前至少1小时或饭后2小时服用。不要在下一剂服用后12小时内服用错过的曲美替尼片。如果在给药后出现呕吐,不要服用额外剂量。在预定时间服用下一剂。
五、曲美替尼片怎么储存?
曲美替尼片的规格有0.5mg、2mg,在2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏储存。用原瓶分装。请勿移除干燥剂。防潮避光。不要把药放在药盒里。
六、曲美替尼是如何工作的?
曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2的BRAF通路的组成性激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。
曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合使用曲美替尼和达拉非尼可在体外对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系产生更大的生长抑制作用,并延长BRAF V700突变阳性肿瘤异种移植物的肿瘤生长抑制时间。在BRAF突变型癌症的情况下,EGFR介导的MAPK通路再激活的诱导已被确定为对BRAF抑制剂的内在耐药性的机制。
七、如果服用曲美替尼过量会怎么样?
在临床试验中评估的曲美替尼最大剂量为每日一次口服4mg,连续2天每日一次口服10mg,然后每日一次口服3mg。在接受这两种方案之一治疗的七名患者中,有两例视网膜色素上皮脱离(RPEDs),发生率为28%。由于曲美替尼与血浆蛋白高度结合,因此血液透析可能对治疗过量的曲美替尼无效。
八、谁不能用曲美替尼片?
由于已知存在对BRAF抑制的固有耐药性,曲美替尼不适用于治疗结直肠癌患者。
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