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普拉替尼,商品名为普吉华,是一种创新的受体酪氨酸激酶RET抑制剂。
普拉替尼主要用于治疗转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在一项多中心、开放性的临床研究ARROW中,普拉替尼展现了显著的治疗效果。对于既往接受过铂类药物化疗的RET融合阳性的转移性NSCLC患者,普拉替尼的总体缓解率(ORR)达到了令人满意的水平。
普拉替尼也适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者。此外,对于需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者,普拉替尼同样显示出良好的疗效。
普拉替尼作为一种强效、高选择性的RET抑制剂,能够有效抑制表达RET基因变异的细胞增殖。它通过抑制RET及其下游分子的磷酸化过程,从而阻断癌细胞的信号传导途径,达到抑制癌细胞生长和扩散的目的。
普拉替尼通过抑制原发和继发变异,有望预防临床耐药的发生。这意味着在使用普拉替尼治疗的过程中,癌细胞不易产生对药物的抵抗性,从而保持药物疗效的持久性。
除了直接抑制癌细胞外,普拉替尼还能帮助缓解癌症引起的相关症状,如咳嗽、胸闷、呼吸困难等。这有助于改善患者的生存质量,并延长其生存期限。
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