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莫洛替尼/莫美替尼(Momelotinib)含有Momelotinib二盐酸盐一水合物,这是一种激酶抑制剂,化学名称为n-(氰甲基)-4-(2-{[4-(吗啉-4-基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)苯甲酰胺二盐酸盐一水合物。莫洛替尼片剂用于口服,每片含有100mg、150mg或200mg的莫洛替尼,分别相当于121.94mg、182.91mg或243.88mg的Momelotinib二盐酸盐一水合物作为活性成分它的分子式为C23H22N6O2.2HCl.H2O。这种结构使得莫洛替尼能够有效地与其靶点结合,从而发挥抗肿瘤作用。
莫洛替尼可治疗患有中度至重度贫血的成人患者中与疾病相关的脾肿大或症状,这些患者患有原发性骨髓纤维化(MF)、真性红细胞增多症(PV)后骨髓纤维化或原发性血小板增多症(ET)后骨髓纤维化,并且是Janus相关激酶(JAK)抑制剂初治患者或已接受ruxolitinib(鲁索替尼)治疗。在这种情况下,莫洛替尼在JAK抑制剂的治疗类别中提供了一种额外的治疗选择。
莫洛替尼主要通过抑制JAK1和JAK2(Janus激酶)来发挥作用。JAK信号通路在多种细胞生长、增殖和存活过程中起着关键角色,尤其是在血液系统的疾病中。通过抑制这两个激酶,莫洛替尼能够减少肿瘤细胞的增殖,同时也有助于改善患者的症状,如贫血和脾脏肿大等。在一些阶段的临床试验中,患者在接受莫洛替尼治疗后,其临床反应良好,症状明显改善,血液学指标恢复正常。这为骨髓纤维化患者提供了新的治疗选择。
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