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莫洛替尼/莫美替尼的机制是什么?

问题解答:

莫洛替尼/莫美替尼(Momelotinib)是一种ATP竞争性小分子,可抑制JAK1(半最大抑制浓度[IC50]=11nM)、JAK2(IC50=18nM)、JAK3(IC50=155nM)和TYK2(IC50=17nM)以及其他激酶。莫洛替尼选择性抑制来自红细胞增多症患者的携带JAK2V617F的红细胞集落的体外生长,并诱导JAK2依赖性造血细胞系的生长抑制和凋亡。在MPN鼠模型中,莫洛替尼使血细胞计数和脾脏大小正常化,并抑制炎症细胞因子的水平。莫洛替尼的其他靶点包括CDK 2/细胞周期蛋白A、MAPK8(JNK1)、PRKCN(PKD3)、PRKD1(PKCμ)、ROCK2、TBK1、FLT3-ITD和ACVR1。

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2024-10-10 190
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