莫洛替尼/莫美替尼的中文说明书一览表

一、通用名称：Momelotinib

商品名称：Ojjaara

其他名称：莫洛替尼、莫美替尼

二、谁可以服用莫洛替尼？适应症？

莫洛替尼/莫美替尼（Momelotinib）适用于治疗贫血成年人的中度或高危骨髓纤维化（MF），包括原发性MF或继发性MF[真性红细胞增多症后（PV）和原发性血小板增多症（ET）后]。

三、莫洛替尼有什么副作用？

在莫洛替尼的两项主要临床研究中，常见的副作用是血小板减少症、腹泻、出血和疲劳、头晕、细菌感染、恶心。莫洛替尼经上市后，还出现了眼部疾病（视力模糊）、感染和感染（真菌感染）、神经系统疾病（神经痛、周围神经病变、周围运动神经病变、多发性神经病变）、血管疾病（潮红）等不良事件。

四、应该如何服用莫洛替尼？

莫洛替尼以口服片剂的形式提供，在开始治疗之前、治疗期间定期以及根据临床指示进行以下血小板全血细胞计数（CBC）、肝脏检查等血液检查。莫洛替尼的推荐剂量为200mg，每日口服一次，可以与食物一起服用或不服用。将莫洛替尼整片吞服，请勿切割、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂，应在第二天服用下一剂。

对于严重肝损伤患者（Child-Pugh C级）的推荐起始剂量为150mg，每日口服一次。无法耐受100mg每日一次的患者应停止使用莫洛替尼。

五、怎么储存莫洛替尼？

莫洛替尼片剂有100mg、150mg、200mg的规格剂量，每盒为30片，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内。仅用原瓶分发给患者。储存在原瓶中，防止受潮。每次打开后，将盖子盖好，不要丢弃干燥剂。

六、莫洛替尼是如何工作的？

莫洛替尼是野生型Janus激酶1和2（JAK1/JAK2）和突变型JAK2V617F的抑制剂，它们有助于许多细胞因子和生长因子的信号传导，这些细胞因子和因子对造血和免疫功能很重要。与JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）相比，莫洛替尼及其主要人体循环代谢产物M21对JAK2具有更高的抑制活性。

莫洛替尼和M21还抑制激活素A受体1型（ACVR1），也称为激活素受体样激酶2（ALK2），其随后抑制肝hepcidin表达并增加铁的可用性，导致红细胞生成增加。MF是一种骨髓增生性肿瘤，与组成性激活和JAK信号失调有关，导致ACVR1的炎症和过度激活。JAK信号招募并激活STAT（信号转导子和转录激活）蛋白，导致核定位和随后的基因转录调控。

七、如果服用莫洛替尼过量会怎么样？

没有已知的莫洛替尼过量的解毒剂。如果怀疑用药过量，应监测患者是否出现不良反应或影响的体征或症状，并立即采取适当的支持治疗。进一步的治疗应根据临床指征进行。血液透析预计不会增强莫洛替尼的消除。

八、哪些人群用使用莫洛替尼需注意？

1、女性：建议有生育能力但未怀孕的女性在治疗期间以及最后一剂给药后至少1周内使用高效避孕药；由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，因此患者在接受治疗期间以及最后一剂给药后至少1周内不应进行母乳喂养。

2、肝功能损害：莫洛替尼被广泛代谢。随着严重肝功能损害（Child-Pugh C），莫洛替尼暴露增加。在轻度肝功能损害（Child-Pugh A）或中度肝功能损害（Child-Pugh B）的受试者中，未观察到莫洛替尼暴露的临床变化。因此对于严重肝功能损害患者口服的建议起始剂量为150mg，每日一次。

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