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劳拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib），这款针对ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1基因重排的靶向药物，在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中已取得了显著成效。特别是对于那些对其他ALK抑制剂如克唑替尼（Crizotinib）产生耐药的患者，洛拉替尼的出现无疑是一大福音。
研究显示，大约35%的患者在使用洛拉替尼后会出现获得性耐药，这主要与复合突变有关，这些突变会大幅降低药物疗效。目前，一种颇具前景的研究方向是开发更为精致的小型大环ALK抑制剂。这类药物在对抗现有耐药机制上展现出了巨大的潜力。
以TPX-0131为例，这种新型小而精致的大环药物正在进行IND-enabled研究，并已初步显示出对大多数导致洛拉替尼耐药的化合物突变具有强大的抑制作用。此外，repotrectinib这一ALK TKI（酪氨酸激酶抑制剂）也备受瞩目。目前它正处于I期临床研究阶段，专门针对对ALK TKIs耐药的患者。相关研究表明，repotrectinib在克服常见的ALK耐药突变，如L1196M和G1202R方面成效显著，为患者的后续治疗带来了新的曙光。
更值得一提的是，新一代TKIs在设计上还特别注重提高药物对中枢神经系统的渗透能力，尤其是穿越血脑屏障的能力。这对于提升颅内反应率和预防脑转移具有至关重要的作用。尽管洛拉替尼等第三代药物在临床上已取得了不俗的成绩，但新一代TKIs与现有药物的全面对比研究仍在进行中。
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