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阿达格拉西布（adagrasib）作为一种创新的成人处方药，其作用机制主要集中在针对KRAS G12C突变的抑制上。KRAS G12C突变在非小细胞肺癌（NSCLC）以及其他一些癌症如结肠癌或直肠癌（CRC）中常见，且这种突变会促进癌细胞的生长和扩散。阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂，其作用方式独特且高效。
它通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸进行共价结合，这种强大的结合力使得突变的KRAS蛋白被稳固地锁定在非活性状态。这样一来，原本由KRAS G12C突变激活的下游信号传导就被有效地阻断了。值得一提的是，阿达格拉西布在发挥作用时并不影响正常的、野生型的KRAS蛋白，这显示了其高度的靶向性和选择性。
进一步地，由于阻断了关键的信号传导路径，阿达格拉西布能够显著抑制携带KRAS G12C突变的肿瘤细胞的生长和活力。在实验中，这款药物甚至能导致KRAS G12C突变肿瘤异种移植模型中的肿瘤显著消退。更重要的是，它在发挥治疗作用的同时，脱靶活性被控制在最小范围，这意味着其对正常细胞的影响极小，从而减少了潜在的副作用。
总的来说，阿达格拉西布以其作用机制和治疗效果，为KRAS G12C突变的癌症患者带来了新的希望。其不仅能够有效控制癌细胞的增殖，还在临床试验中展现出了良好的安全性和耐受性，为未来的癌症治疗开辟了新的路径。
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