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埃拉菲布拉诺(Elafibranor)-Iqirvo是一种每日一次的口服片剂,可用于治疗对UDCA反应不佳的成年人的原发性胆汁性胆管炎(PBC),与熊去氧胆酸(UDCA)联合使用,或单独用于无法耐受UDCA的患者。
Iqirvo也称为GFT505,是一种旨在靶向过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的药物化合物,更具体地说,Iqirvo是PPARα和PPARδ的双配体。PPARs是配体激活的转录因子,属于核激素受体超家族,聚集了无数不仅参与不同代谢过程而且参与细胞功能的基因。这个超家族的其他成员是类固醇激素受体、维生素D3受体、视黄酸受体(RARs和RXRs)和甲状腺激素受体(THRs)。
Iqirvo及其主要活性代谢物是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过激活PPAR受体而起作用,该受体家族在能量稳态和代谢功能中起主要调节作用。Iqirvo激活PPAR-α和PPAR-δ,阻断胆汁酸的产生,尽管它在原发性胆汁性胆管炎患者中的确切作用方式尚不清楚。
Iqirvo不建议用于具有晚期肝病(失代偿性肝硬化)症状或体征(包括意识模糊)的人;胃区(腹部)的液体;黑色、柏油样或血性大便;咳嗽或吐血,或有看起来像“咖啡渣”的呕吐物。在使用Iqirvo时,医生和患者应密切监测患者的身体状况,及时发现任何异常反应并采取相应措施。了解药物的作用机制和适应症,可以帮助患者更好地理解治疗过程,提高治疗效果,同时减少潜在的风险。
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