阿可替尼/阿卡替尼是免疫还是靶向

时间：2024.05.07作者：医学编辑王奕 浏览次数：192

阿可替尼/阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种靶向药物，属于一类称为布鲁顿激酶抑制剂（BTK）的药物。阿可替尼是由Acerta Pharma开发的新型实验性抗癌药物和第二代BTK抑制剂。布鲁顿激酶是一种关键的信号传导分子，参与调控B细胞受体信号通路。阿可替尼通过特异性地抑制布鲁顿激酶的活性，来阻断癌细胞的增殖和存活。

阿可替尼在结构上与第一类BTK抑制剂ibrutinib（伊布替尼）相关，它与Cys481共价结合，并对BTK表现出更高的选择性和抑制活性。阿可替尼主要用于治疗B细胞淋巴瘤，特别是套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。它可以单独使用或与其他药物联合治疗。阿可替尼在治疗癌症方面显示出了很高的疗效和安全性。

在使用原代人类CLL细胞的体外信号检测中，阿可替尼抑制ERK、IKB和AKT下游靶标的酪氨酸磷酸化，但对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性没有抑制作用(IC50高得多或几乎没有抑制作用)。相比于传统的化疗药物，阿可替尼具有更精准的治疗作用。它能够选择性地干扰肿瘤细胞内部的信号传导路径，减少对正常细胞的损害。这使得阿可替尼在治疗过程中的毒副作用较低，并且能够提供更长时间的药物使用。

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