文章摘要:阿可替尼(Acalabrutinib)是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,主要用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤及特定类型的套细胞淋巴瘤。用药需根据疾病类型选择单药或联合方案,并关注不良反应及储存要求。

1. 药物基本信息
阿可替尼又称阿卡替尼、阿卡拉布替尼,英文名为Acalabrutinib,研发代号为ACP-196,商品名为CALQUENCE,中文商品名常称康可期。
2. 主要适应症
- 慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL): 用于成年患者,可根据治疗方案单独使用,也可与奥妥珠单抗或维奈克拉联合使用。
- 套细胞淋巴瘤(MCL;非霍奇金淋巴瘤): 用于至少接受过一次既往治疗的成年患者。
- 初治套细胞淋巴瘤: 在特定适用人群中,可与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合治疗,例如不适合接受自体造血干细胞移植的成年患者。
1. 单药治疗
成人治疗CLL、SLL或符合适应症的MCL时,常用剂量为每12小时口服100mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。实际用药应以适用的说明书为准。
2. 联合奥妥珠单抗治疗
对于初治CLL或SLL患者,阿可替尼通常从第1个28天周期开始,每12小时服用100mg;奥妥珠单抗从第2个周期开始,按相应方案给药,共6个周期。同一天使用时,先服阿可替尼,再给予奥妥珠单抗。
3. 联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗
对于符合适应症的初治MCL患者,阿可替尼通常从第1周期第1天开始,每12小时服用100mg。苯达莫司汀一般在每周期第1、2天给药,剂量为90 mg/m²;利妥昔单抗在第1周期第1天给药,常用剂量为375 mg/m²。联合治疗及后续维持治疗应按照具体方案执行。
4. 联合维奈克拉治疗
对于符合适应症的初治CLL或SLL患者,阿可替尼通常每12小时服用100 mg,最长可按方案治疗14个28天周期。维奈克拉从第3周期开始,通常采用5周递增方案,由每日20 mg逐步增加至每日400 mg,总计使用12个周期。维奈克拉递增期间需要特别关注肿瘤溶解综合征风险。
1. 正确服药方式:用水整粒吞服胶囊,不要打开、压碎或咀嚼。阿可替尼可以随餐或空腹服用。
2. 漏服处理:如果距离原定服药时间已经超过3小时,应跳过漏服剂量,在下一次计划时间正常服用,不要一次服用双倍剂量补偿。
3. 联合用药管理:不同联合方案的给药周期并不相同。患者不应自行调整剂量、延长间隔或中断治疗,以免影响治疗效果。
阿可替尼的不良反应与疾病类型、联合药物及个体情况有关。
1. 血液系统反应:贫血、血小板减少和中性粒细胞减少较为常见,需要结合血常规监测判断严重程度。
2. 胃肠道反应:腹泻较常见,部分患者还可能出现恶心或其他消化道不适。
3. 其他常见反应:头痛、疲劳、肌痛、瘀伤等可能发生;CLL或SLL患者还可能出现关节痛、头晕和便秘。
4. 需要关注的风险:阿可替尼还可能引起出血、感染、心律失常及肝功能异常等问题。出现明显出血、持续发热、心悸或其他严重症状时,应及时评估,不能仅按普通不良反应处理。
阿可替尼属于小分子BTK抑制剂,其原理是与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶活性。其活性代谢物ACP-5862也具有相应作用。BTK是B细胞抗原受体及部分细胞因子受体信号通路中的关键分子,参与B细胞的增殖、迁移、趋化和黏附。阻断这一信号后,阿可替尼可抑制相关下游蛋白CD86和CD69的激活,并在非临床研究中显示出抑制恶性B细胞增殖的作用。
阿可替尼100 mg胶囊通常应储存在20~25℃环境中,允许短期温度偏差为15~30℃。药品应按照包装说明保存,避免不适当的高温、潮湿及其他可能影响药品质量的环境。
参考资料:DailyMed:Calquence片剂说明书https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b1409184-3267-4d8c-8f17-4e01f69828b1
作者:王奕|药得医学编辑团队
医学审核:马志娟|药得医学审核团队
更新日期:2026年10月30日
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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